GP100 肽修饰负载塞来昔布的脂质体

GP100-Liposome@Celecoxib

GP100 肽修饰负载塞来昔布的脂质体（GP100-Liposome@Celecoxib） 是一种集肿瘤靶向、炎肿瘤治疗与纳米递送技术于一体的功能化脂质体给药系统。该产品以生物相容性良好的脂质体为核心载体，通过表面共价修饰黑色素瘤相关原 GP100 靶向肽，实现对肿瘤细胞（尤其是黑色素瘤细胞）的主动识别与富集，同时高效包载选择性 COX-2 抑制剂 塞来昔布（Celecoxib），在抑制肿瘤炎症微环境、阻断肿瘤生长及增强治疗准性方面具有显著优势。

一、产品设计背景与研发理念

塞来昔布是一种经典的非甾体炎药（NSAIDs），通过选择性抑制 环氧合酶-2（COX-2），在炎、镇痛的同时表现出一定的肿瘤活性，可抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡并改善肿瘤微环境。然而，塞来昔布水溶性差、体内非特异性分布明显，长期或高剂量应用可能引发系统性副作用。

GP100-Liposome@Celecoxib 通过脂质体纳米载体实现对塞来昔布的高效包载与缓释递送，并利用 GP100 肽对肿瘤细胞的特异识别能力，构建一种兼具靶向性与治疗协同效应的准纳米药物递送体系。

二、结构组成与制剂特点

该产品采用经典磷脂双分子层结构，常用膜材包括氢化大豆磷脂（HSPC）、蛋黄磷脂（EPC）及胆固醇，通过薄膜水化—挤出法制备粒径均一的纳米脂质体。疏水性塞来昔布被稳定嵌入脂质双层疏水区，有效避免游离药物在体液中析出或快速代谢。

脂质体表面引入含活性官能团的 PEG 脂质（如 DSPE-PEG-Mal 或 DSPE-PEG-COOH），通过共价偶联方式修饰 GP100 靶向肽，使脂质体在保持良好稳定性的同时具备主动靶向能力。

三、GP100 肽靶向修饰的优势

GP100 是一种在黑色素瘤等肿瘤细胞中高表达的肿瘤相关原，其衍生肽已被广泛用于肿瘤靶向与免疫研究。GP100 肽修饰脂质体具有以下优势：

主动靶向肿瘤细胞

GP100 肽可特异性识别并结合高表达 GP100 的肿瘤细胞，提高脂质体在肿瘤组织中的富集效率。

增强细胞摄取能力

靶向肽介导的受体识别促进脂质体内吞，提高塞来昔布在肿瘤细胞内的有效浓度。

减少非特异性分布

降低药物在正常组织中的蓄积，减少潜在副作用。

四、塞来昔布的纳米递送优势

通过脂质体包载，塞来昔布的药效与安全性得到显著改善：

提高溶解性与稳定性

有效解决塞来昔布水溶性差的问题。

缓释与长循环特性

减缓药物释放速度，延长体内作用时间。

改善肿瘤微环境

通过 COX-2 抑制，降低炎症因子水平，抑制肿瘤血管生成，为肿瘤治疗创造有利条件。

五、综合优势与技术亮点

主动靶向 + 被动富集双重机制

结合 EPR 效应与 GP100 肽介导的主动靶向。

良好的理化稳定性

粒径均一，PDI 低，长期储存不易聚集或泄漏。

优异的生物相容性

脂质体材料安全性高，适合体内长期研究。

可扩展的多功能平台

可进一步共载化疗药物、免疫调节因子或成像探针，构建诊疗一体化体系。

六、主要应用领域

黑色素瘤靶向治疗研究

肿瘤炎症微环境调控研究

COX-2 抑制相关肿瘤机制研究

靶向纳米药物递送与中试开发

肿瘤联合治疗策略探索

七、技术参数（可定制）

平均粒径：90–150 nm

多分散指数（PDI）：< 0.25

药物包封率：≥ 80%

表面修饰：GP100 靶向肽

分散介质：PBS / 生理盐水

保存条件：4 ℃ 避光保存

八、总结

GP100-Liposome@Celecoxib 通过将 GP100 肽靶向识别能力与脂质体高效递送优势相结合，实现了对塞来昔布的准递送和肿瘤炎症微环境的有效调控。该产品在黑色素瘤等肿瘤的靶向治疗与机制研究中展现出良好的应用潜力，为开发安全、高效的靶向纳米肿瘤制剂提供了可靠的技术平台。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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