一、产品概述

负载 5-氟尿嘧啶（5-FU）的柔性脂质体 是一种以柔性（高变形性）脂质体为递送载体的纳米药物系统，专门用于改善经典抗肿瘤药物 5-氟尿嘧啶（5-Fluorouracil，5-FU） 在体内的稳定性、生物利用度和靶向递送能力。该体系通过在传统脂质体结构中引入柔性调节组分（如表面活性剂或边缘活化剂），显著提高脂质体的膜柔顺性和变形能力，使其在复杂生理屏障中具有更优的渗透性能。

5-FU 是临床应用广泛的抗代谢类化疗药物，但其半衰期短、体内分布非特异性强、不良反应明显。将 5-FU 封装于柔性脂质体中，可实现缓释给药、提高局部或靶组织药物浓度、降低系统毒性。本产品适用于肿瘤治疗研究、经皮/局部给药研究、纳米递送系统开发及药效评价实验。

二、设计理念与结构特点

1. 柔性脂质体载体

柔性脂质体（Flexible Liposome，又称可变形脂质体）是在传统脂质体基础上，通过引入一定比例的边缘活化剂（如非离子表面活性剂）而形成的一类高变形性纳米囊泡。其脂质双层结构在外力作用下可发生可逆形变，从而穿过尺寸远小于自身粒径的生物屏障。

与普通脂质体相比，柔性脂质体具有以下特点：

膜结构柔顺性高

变形能力强

渗透性与组织穿透能力优异

在保持稳定性的同时具备良好适应性

2. 药物负载：5-氟尿嘧啶（5-FU）

5-FU 属于嘧啶类抗代谢药物，可通过抑制胸苷酸合成酶，阻断 DNA 合成，从而抑制肿瘤细胞增殖。其对多种实体瘤（如结直肠癌、胃癌、乳腺癌等）具有显著疗效，但存在：

血浆清除快

生物利用度低

非特异性毒性强

柔性脂质体的包载可有效克服上述不足。

三、制备原理与工艺特点

负载 5-FU 的柔性脂质体通常采用 薄膜水化法结合柔性调控技术 制备，工艺成熟、稳定性高。

脂质薄膜形成

将磷脂、胆固醇及柔性调节组分溶解于有机溶剂中，通过旋转蒸发去除溶剂，形成均匀脂质薄膜。

水化与药物包载

采用含 5-FU 的缓冲溶液水化脂质薄膜，使药物包封于脂质体内部水相。

粒径调控与均一化

通过超声处理或膜挤出技术获得粒径分布均匀的纳米级柔性脂质体。

纯化与表征

去除游离 5-FU，得到稳定、包封率高的柔性脂质体分散体系。

四、作用机制与功能特性

1. 提高药物渗透与递送效率

柔性脂质体可在压力梯度或组织微环境作用下发生变形，增强其在皮肤、肿瘤组织或生物膜间隙中的渗透能力，使 5-FU 更易到达靶部位。

2. 缓释给药与稳定释放

脂质体结构可延缓 5-FU 的释放速率，维持有效药物浓度，减少频繁给药需求。

3. 降低系统毒性

通过纳米载体包封，减少 5-FU 在正常组织中的暴露，降低胃肠道反应、骨髓抑制等不良反应风险。

五、主要性能指标（参考）

项目 指标范围

平均粒径 70–150 nm

多分散指数（PDI） ≤ 0.25

Zeta 电位 −10 ～ −30 mV

5-FU 包封率 ≥ 60%

药物负载量 3–10%

外观 无色或乳白色均一分散液

pH 6.5–7.4

柔性指数 显著高于普通脂质体

六、应用领域

肿瘤治疗与联合用药研究

用于评估柔性脂质体递送 5-FU 的抗肿瘤效果与剂量优化。

经皮与局部给药研究

适用于皮肤肿瘤、局部病灶给药体系的开发与评价。

纳米药物递送机制研究

作为柔性脂质体模型，用于研究膜变形性与组织穿透机制。

药效学与安全性评价

用于体内外模型中 5-FU 递送效率及毒性改善研究。

七、产品优势总结

柔性结构，穿透能力强

显著改善 5-FU 的稳定性与利用度

缓释给药，降低毒副作用

生物相容性好，安全性高

适用于多种给药途径研究

八、储存与使用建议

建议 4 ℃ 冷藏避光保存

避免反复冻融和剧烈震荡

使用前轻轻混匀

体内实验前需进行剂量与安全性评估

九、总结

负载 5-氟尿嘧啶的柔性脂质体 通过引入高变形性纳米载体结构，有效提升了 5-FU 的递送效率和治疗安全性，为传统化疗药物的给药方式优化和新型纳米制剂研究提供了重要技术平台，具有广阔的科研和转化应用前景。

西安齐岳生物科技有限公司长期专注于纳米生物材料与药物递送系统的研发与定制，能够为科研及转化研究用户提供多类型、高质量的脂质体产品与技术服务。公司依托成熟的脂质体制备平台和严格的质量控制体系，可稳定制备常规脂质体、PEG化长循环脂质体、靶向修饰脂质体及多功能复合脂质体，满足不同研究需求。

齐岳生物提供的脂质体以高纯度磷脂（如DSPC、HSPC、DPPC、卵磷脂等）和胆固醇为基础材料，通过薄膜分散法、注射法或超声挤出等工艺制备，粒径可控、分散性好，具有良好的生物相容性和稳定性。产品可根据需求实现疏水性或亲水性药物、核酸（siRNA、mRNA、DNA）、蛋白、多肽及荧光/影像探针的高效包载

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