产品名称：Biotin-Indole-3-carboxaldehyde，生物素标记吲哚-3-甲醛的合成方法与工艺优化

合成方法与工艺优化

化学偶联路径：

生物素活化：生物素的羧基通过EDC/NHS活化，形成活性酯，与吲哚-3-甲醛的氨基反应生成稳定酰胺键；或通过硫醇-烯点击化学实现无铜偶联。

醛基修饰：吲哚-3-甲醛的醛基可与生物素的氨基形成席夫碱，或通过还原胺化（如NaBH₃CN）生成稳定仲胺键；HPLC纯化后纯度≥95%。

绿色合成进展：水相体系或酶催化反应（如转氨酶）减少有机溶剂使用；模块化平台确保批间一致性；pH/温度控制（如pH 7.4、37℃）优化反应效率。

生物医学应用拓展

1. 靶向药物递送与肿瘤治疗

精准靶向机制：生物素标记靶向配体（如抗体、肽段），吲哚-3-甲醛负载化疗药（如阿霉素）或基因编辑工具（如CRISPR/Cas9）。在肝癌模型中，复合物使药物在肿瘤部位富集量提升3.0倍，抗氧化活性增强化疗敏感性，抑制肿瘤生长。

炎症与免疫调节：吲哚-3-甲醛的抗炎特性与生物素靶向能力结合，用于肠炎、关节炎治疗。例如，生物素修饰的纳米颗粒递送吲哚-3-甲醛至巨噬细胞，减少促炎因子（如TNF-α、IL-6）释放，缓解炎症反应。

2. 生物成像与多模态诊疗一体化

近红外成像：偶联CY5等荧光探针，实现肿瘤精准成像与实时追踪；生物素的靶向性提升信噪比，信号强度较非靶向探针提升2.8倍。

多模态探针：结合MRI造影剂（如Gd-DTPA）或放射性同位素（⁶⁴Cu），构建荧光-磁共振-核医学多模态探针，实现“成像-治疗”闭环；整合光热/光动力疗法增强治疗效果。

3. 神经保护与神经退行性疾病治疗

神经靶向递送：生物素引导复合物至神经元，吲哚-3-甲醛激活抗氧化通路（如Nrf2/ARE），减少β-淀粉样蛋白沉积，改善阿尔茨海默病模型认知功能。

神经再生：结合生长因子（如BDNF），促进神经元存活与轴突再生，用于脊髓损伤修复。

4. 代谢疾病与肝保护

胆固醇代谢调节：吲哚-3-甲醛参与胆汁酸合成途径，调节胆固醇代谢，用于非酒精性脂肪肝（NAFLD）治疗；生物素靶向肝细胞，提升药物滞留时间。

肝保护作用：抗氧化特性减少肝细胞氧化应激损伤，用于肝炎、肝纤维化治疗。

优势与挑战

优势：生物素的靶向性与吲哚-3-甲醛的生物活性协同，提升治疗精准度与效果；多功能化潜力（如药物/基因/成像探针共载）；生物相容性良好，减少免疫原性；近红外成像穿透深，适用于活体成像。

挑战：合成复杂度高（需多步纯化），成本较高；储存需避光、4℃；潜在免疫原性需评估；临床转化需建立安全性评价体系（如肝毒性、免疫原性测试）；醛基的活性可能导致非特异性反应，需优化反应条件。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

我们能提供的产品：

替莫唑胺-PEG-MAL丨Temozolomide-PEG-MAL/马来酰亚胺-聚乙二醇-替莫唑胺/马来酰亚胺PEG替莫唑胺

MAL-替莫唑胺丨Temozolomide-MAL/马来酰亚胺-替莫唑胺/Temozolomide-马来酰亚胺MAL

CHOL-SS-羟氯喹丨Hydroxychloroquine-SS-CHOL/胆固醇-二硫键-羟氯喹/胆固醇-SS-羟氯喹Hydroxychloroquine

多肽标记高三尖杉酯碱丨多肽-Homoharringtonine/高三尖杉酯碱-多肽/高三尖杉酯碱偶联多肽

DSPE-PEG-COOH丨DSPE-PEG2000-COOH/DSPE-PEG-羧基/COOH-聚乙二醇-磷脂/羧基PEG磷脂DSPE