产品名称：FA-DSPE，磷脂修饰叶酸的合成路径与工艺优化

1. 合成路径与工艺优化

合成策略：

活化偶联法：叶酸的羧基经EDC/NHS活化生成活性酯，与DSPE的氨基在弱碱性条件（pH 7.4-8.0）下反应，形成稳定酰胺键（转化率≥90%）。

点击化学（CuAAC）：叶酸修饰炔基（-C≡C-），DSPE引入叠氮基团（-N₃），通过铜催化环加成定向偶联，提升反应选择性。

连接臂策略：PEG链（如PEG₂₀₀₀）作为连接臂，增强柔性与水溶性，减少空间位阻。

工艺优化：

溶剂选择：水/DMSO混合溶剂平衡溶解性与反应效率；非极性溶剂（氯仿）促进疏水相互作用。

温度控制：室温至37℃避免叶酸降解或DSPE氧化；高温（>40℃）加速副反应。

纯化：透析（截留分子量3.5-10 kDa）、C18反相HPLC或尺寸排阻色谱分离均一性组分，纯度≥95%。

2. 物理化学性质

溶解性与极性：

水溶性良好（溶解度>10 mg/mL），形成均一胶体溶液；有机溶剂中溶于DMSO、氯仿。

自组装行为：在水中形成50-150 nm胶束/脂质体，DSPE疏水尾部嵌入核心，叶酸亲水端暴露于水相，适合药物递送。

热力学与稳定性：

熔点：DSPE熔点约55-60℃，偶联后熔点降低（约40-50℃），具体取决于酰胺键稳定性。

稳定性：酰胺键在生理pH（7.4）下稳定，但酸性/碱性条件或酶（酯酶）存在下可水解；避光、低温（-20℃以下）保存延缓降解。

光谱特性：

紫外吸收：叶酸在280 nm有特征吸收峰，DSPE在200-230 nm有磷脂特征峰。

荧光：无显著荧光，但可偶联荧光探针（如CY5）实现追踪。

3. 生物活性与功能特性

靶向递送：

叶酸受体（FR）在卵巢癌、乳腺癌、肺癌等肿瘤细胞高表达，FA-DSPE通过FR介导的内吞作用实现肿瘤靶向药物递送，提升细胞摄取效率3-5倍。

结合化疗药（如阿霉素）、核酸药物或生长因子，实现肿瘤靶向释放，降低系统毒性。

生物活性保留：

叶酸参与一碳代谢，调节DNA合成与细胞增殖；DSPE增强脂质体稳定性与生物相容性。

材料科学：

修饰脂质体/纳米颗粒表面，构建智能响应材料（如pH/氧化还原敏感载体）；作为生物传感器探针检测叶酸受体表达。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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PGA-PEG-SH丨聚谷氨酸-聚乙二醇-巯基/SH-PEG-PGA/聚谷氨酸PEG巯基/巯基-聚乙二醇-聚谷氨酸

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