产品名称：FA-DSPE，磷脂修饰叶酸的合成策略与反应设计

1. 结构特性与化学基础

核心结构

DSPE：1,2-二硬脂酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺，含两条疏水脂肪酸链（C18）和亲水磷酸头基，提供膜融合能力及脂质体/纳米颗粒的稳定性。

叶酸（FA）：水溶性B族维生素，含羧基官能团，通过共价键（如酰胺键）连接至DSPE的亲水端，特异性识别肿瘤细胞表面过表达的叶酸受体（FR），实现靶向递送。

连接方式：通过EDC/NHS活化叶酸的羧基，与DSPE的氨基形成稳定酰胺键；或采用点击化学（如CuAAC/SPAAC）、马来酰亚胺反应实现生物正交偶联，平衡空间位阻与活性保留。

物理化学性质

两亲性：DSPE疏水尾部驱动自组装形成脂质体或纳米颗粒（粒径50-200 nm），PEG链修饰可增强体内循环时间及抗蛋白吸附能力。

稳定性：酰胺键耐体内外降解，弱碱性（pH 7.5-8.5）促进反应活性，中性条件（pH 6.5-7.5）适合储存；避光/无氧环境防止叶酸光解或磷脂氧化。

2. 合成策略与反应设计

偶联路径

酰胺化/酯化反应：FA羧基经EDC/NHS活化生成活性酯，与DSPE氨基在室温至37℃、pH 7.5-8.5条件下反应2-4小时，形成稳定酰胺键；无水DMSO/DMF溶剂体系提升反应效率。

点击化学：FA修饰叠氮基团，DSPE修饰炔基或DBCO，通过CuAAC（铜催化）或SPAAC（无铜）环加成反应实现高特异性偶联，避免金属毒性。

马来酰亚胺反应：FA引入马来酰亚胺基团，与DSPE的巯基在pH 6.5-7.5下发生Michael加成，无需催化剂，专一性强。

模块化组装

DSPE-PEG-FA：通过PEG链桥接DSPE与FA，增强亲水性及生物相容性，PEG分子量（2k-10k Da）调控纳米颗粒尺寸与循环时间。

共组装体系：与脂质、聚合物或无机材料（如金纳米颗粒）复合，形成多功能纳米载体，实现诊疗一体化（如荧光成像+化疗）。

3. 纯化策略与杂质去除

色谱分离

反相HPLC：C18柱梯度洗脱（乙腈/水+0.1% TFA），分离目标产物与未反应FA、EDC/NHS等，纯度≥95%。

离子交换色谱：利用FA的负电荷特性，通过阴离子交换树脂去除带电杂质。

尺寸排阻色谱（SEC）：联用MALLS检测器，测定分子量及分布（PDI<0.2），确保均一性。

透析与超滤

透析袋（3.5-10 kDa MWCO）：去除盐、溶剂残留及小分子杂质；超滤离心管浓缩样品并去除游离FA。

凝胶过滤：Sephadex G-25柱层析进一步纯化，避免副产物干扰。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

我们能提供的产品：

PDLLA-PAA丨聚(D,L-乳酸)-聚丙烯酸/PAA-PDLLA/聚(D,L-乳酸)-PAA/聚丙烯酸-聚(D,L-乳酸)

COOH-PEG-PAA丨羧基-聚乙二醇-聚丙烯酸/PAA-PEG-COOH/羧基PEG聚丙烯酸/PAA-PEG-COOH/羧基COOH

mPEG-b-PAA丨甲氧基聚乙二醇-嵌段-聚丙烯酸/甲氧基聚乙二醇-聚丙烯酸/mPEG-PAA/聚丙烯酸-mPEG/甲氧基聚乙二醇

PDPA-b-PAA20k丨PDPA-b-PAA/PDPA-b-聚丙烯酸/PAA-PDPA/PDPA-PAA聚丙烯酸