中文名称：奥氮平负载聚乳酸-羟基乙酸纳米微球

英文简称：Olanzapine@PLGA

1. 材料特性与设计原理

聚乳酸-羟基乙酸（PLGA）是由乳酸与羟基乙酸共聚形成的生物可降解材料，其降解速率可通过调整单体比例精确控制。奥氮平（Olanzapine）作为第二代非典型抗精神病药，口服给药易受首过效应影响，血药浓度波动大。Olanzapine@PLGA通过将药物包封于PLGA基质中，形成直径100-200 nm的微球，利用PLGA的疏水性延缓药物释放，实现血药浓度平稳维持。

2. 制备工艺与药物释放

采用双乳化-溶剂挥发法制备微球：将奥氮平溶解于有机相，与含PLGA的水相乳化形成初乳，再分散于外水相中形成复乳，最后通过溶剂挥发固化微球。优化工艺后，载药量可达12%，包封率超过90%。体外释放实验显示，在磷酸盐缓冲液（PBS，pH 7.4）中，微球前24小时释放约15%药物，随后以近似零级动力学缓慢释放，14天内累计释放量达85%，有效避免“突释效应”。

3. 临床应用与优势

Olanzapine@PLGA通过肌肉注射形成药物缓释库，单次给药可维持血药浓度2-4周，显著减少给药频率，提高患者依从性。与口服制剂相比，其峰浓度降低60%，谷浓度提升3倍，减少头晕、嗜睡等副作用。动物实验表明，微球在肌肉组织中降解完全，无局部炎症反应，且对肝功能指标无显著影响。目前，该制剂已进入临床试验阶段，用于治疗精神分裂症急性期与维持期。

4. 改进方向与挑战

当前研究需进一步优化PLGA分子量与单体比例，以匹配不同治疗周期需求；探索表面修饰技术（如PEG化）延长微球体内滞留时间；开发刺激响应性释放系统（如pH或酶敏感型），实现药物按需释放。此外，大规模生产中的工艺重复性与成本控制仍是产业化关键挑战。

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供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

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