中文名称：顺铂负载β-环糊精纳米颗粒

英文简称：CDDP@β-CD NPs

1. 环糊精结构与包合机制

β-环糊精（β-CD）是由7个葡萄糖单元组成的环状低聚糖，其内腔疏水、外壁亲水的特性使其成为理想的药物载体。顺铂（CDDP）作为铂类化疗药，易与β-CD的疏水腔通过范德华力与氢键形成1:1包合物，包合常数达10³-10⁴ M⁻¹。包合后，CDDP的水溶性提升5-8倍，且β-CD的羟基可与CDDP的氯原子发生取代反应，形成更稳定的化学键合结构。

2. 纳米颗粒制备与表征

采用超声乳化法制备CDDP@β-CD NPs：将β-CD与CDDP按摩尔比1:1溶解于水相，超声处理30分钟形成包合物，再通过交联剂（如戊二醛）固化纳米颗粒。动态光散射（DLS）显示，纳米粒平均粒径为120 nm，多分散指数（PDI）为0.15，Zeta电位为-18 mV。傅里叶变换红外光谱（FTIR）证实CDDP的Pt-N与β-CD的C-O键特征峰共存，表明包合成功。

3. 药效学与安全性优化

与游离CDDP相比，CDDP@β-CD NPs在体外对肿瘤细胞的抑制作用相当，但体内实验显示其最大耐受剂量提升2倍，肾毒性显著降低。这归因于β-CD的包合减少了CDDP与血浆蛋白的非特异性结合，延长了血液循环时间（半衰期从1.2小时延长至4.5小时），同时降低了肾脏药物蓄积。此外，β-CD的黏膜渗透性使纳米粒可通过鼻腔或口服给药，拓展了给药途径。

4. 临床转化与挑战

CDDP@β-CD NPs已在小鼠模型中验证了其降低肾毒性与延长循环时间的优势，但需进一步开展灵长类动物实验以评估长期安全性。当前挑战包括优化包合工艺以提高载药量（目前载药量为8-10%），以及解决β-CD在体内可能引发的免疫原性问题。未来可探索功能化修饰（如靶向配体连接）以增强肿瘤组织特异性递送。

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供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

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