物质名称：叶酸修饰负载坦内霉素的聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米颗粒，FA-PLGA NPs@17-AAG

物质组成与靶向设计

FA-PLGA NPs@17-AAG以聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）为载体骨架，表面修饰叶酸（FA）分子。PLGA由乳酸与羟基乙酸按50:50比例共聚而成，降解周期可调（2-12周），生物相容性经FDA认证。叶酸分子通过酰胺键共价连接于PLGA表面，其受体（FR）在乳腺癌、卵巢癌等细胞表面高表达（约10⁶个/细胞）。该系统粒径约80-120 nm，表面电位-20 mV，可有效逃避网状内皮系统清除。

药物负载与释放特性

坦内霉素（17-AAG）作为热休克蛋白90（Hsp90）抑制剂，通过干扰客户蛋白折叠发挥抗增殖作用。PLGA载体采用双乳化法封装药物，载药量达8-12%，包封率>90%。药物释放遵循零级动力学模型，在pH 7.4缓冲液中48小时累计释放量约45%，而在pH 5.0环境中释放量提升至75%，体现肿瘤微环境响应特性。叶酸修饰使纳米颗粒在FR阳性细胞中的摄取量提高3.2倍，显著优于游离药物。

体内分布与代谢路径

静脉注射后，FA-PLGA NPs@17-AAG在血液中以胶体形式稳定存在，避免药物提前释放。通过EPR效应（增强渗透与滞留效应）在肿瘤组织蓄积，同时叶酸受体介导的内吞作用进一步增强靶向性。药代动力学研究显示，药物在肿瘤组织的AUC（药时曲线下面积）较游离药物提高5.8倍，半衰期延长至8小时。代谢产物经肾脏排泄，72小时内尿液中检测到>90%的降解产物，无蓄积毒性。

临床前研究与制备优化

该系统在乳腺癌异种移植模型中显示，每周给药2次（5 mg/kg）可使肿瘤生长抑制率达65%，同时降低肝毒性（ALT水平下降40%）。制备工艺采用溶剂挥发法，通过调节PLGA分子量（5-50 kDa）与叶酸密度（0.5-2 μmol/mg）可优化药物释放与靶向效率。规模化生产采用喷雾干燥技术，产率达85%，粒径均一性（PDI<0.2）符合临床要求。

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供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

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