产品名称:tri-GalNAc,三臂 N-乙酰半乳糖胺
tri-GalNAc 是三价肝脏靶向核心配体,核心结构由三个 N - 乙酰半乳糖胺(GalNAc)糖基通过刚性三臂连接骨架共价连接而成,无额外活性基团,糖基呈均匀三价排布,间距精准匹配肝细胞表面去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)的三个结合位点,是肝脏靶向的核心功能单元,所有 GalNAc 类肝脏靶向试剂均以此为核心结构。
核心特性是超高特异性与亲和力的肝脏靶向结合,GalNAc 是 ASGPR 的天然特异性配体,单价 GalNAc 与受体结合力较弱,而三价排布的 tri-GalNAc,三个糖基可同时与 ASGPR 的三个结合位点结合,形成 “三点结合” 模式,结合亲和力呈数量级提升,解离常数(Kd)达 1-10nmol/L,是单价 GalNAc 的 1000-10000 倍;靶向特异性极强,ASGPR 仅高表达于哺乳动物成熟肝细胞表面,肝外组织(心、肺、肾、肿瘤)几乎不表达,结合后通过受体介导内吞,快速进入肝细胞内,无肝外富集,安全性极高,且糖基结构天然,生物相容性优异,无免疫原性。
典型应用是作为靶向核心单元,用于各类肝脏靶向分子的合成,可通过化学修饰引入活性基团(氨基、羧基、炔基),再偶联核酸、蛋白、小分子药物、纳米载体等,制备肝脏靶向递送系统;比如引入叠氮基后,通过点击化学偶联 siRNA,制备肝脏靶向 siRNA 药物;引入羧基后,偶联脂质纳米粒,提升载体肝脏靶向性。此外,也可直接作为添加剂,加入肝脏靶向载体体系,增强载体与肝细胞的结合能力。保存需密封避光、-20℃冷冻,防潮防水解,糖基在酸性或高温条件下易降解,使用时用中性缓冲液溶解,无需活化,直接参与修饰合成,是肝脏靶向药物研发的核心基础材料。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2025年12月30日




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