中文名称:叶酸修饰纳米载体
英文简称:FA-Modified
结构特性:叶酸(FA)通过共价键(如EDC/NHS偶联)或非共价作用修饰于纳米载体表面,形成靶向模块。FA分子量小(441.4 g/mol),化学稳定性高,且与叶酸受体(FR-α)的亲和力达纳摩尔级。修饰后载体表面Zeta电位通常为负值(-5至-15 mV),减少非特异性吸附。
功能优势:FR-α在多种肿瘤细胞(如卵巢癌、乳腺癌)中过度表达,FA修饰可实现受体介导的内吞作用,提升细胞摄取效率。例如,FA修饰的脂质体在体外实验中,对FR-α阳性细胞的摄取量较未修饰载体提高4倍以上。此外,FA修饰不影响载体在血液中的长循环特性(半衰期>12小时)。
应用场景:广泛应用于肿瘤靶向递送、基因治疗及成像诊断。例如,FA-PEG-CS纳米粒可同时负载siRNA与化疗药物,通过靶向递送实现协同治疗。
研究进展:近期开发了FA/pH双响应脂质体,通过酸性环境触发PEG层脱落,进一步增强肿瘤穿透能力。动物实验显示,该载体在肿瘤组织的药物浓度较传统载体提高60%,且系统毒性显著降低。

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