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负载阿霉素的葡聚糖聚合物胶束,DOX@Dextran的制备方法
发布时间:2025-12-30     作者:YFF   分享到:

物质名称:负载阿霉素的葡聚糖聚合物胶束,DOX@Dextran

结构组成

DOX@Dextran以葡聚糖(Dextran)为骨架,通过化学修饰引入疏水基团(如胆固醇或辛基链),形成两亲性聚合物;疏水段包裹阿霉素(DOX),亲水段葡聚糖赋予胶束良好的生物相容性与水溶性。

作用机制

胶束通过增强的渗透与滞留效应(EPR效应)在肿瘤组织富集,随后通过细胞膜内吞作用进入肿瘤细胞;在细胞内酸性环境(pH 5.0-6.5)或还原环境(高谷胱甘肽浓度)下,葡聚糖修饰基团发生水解或断裂,释放阿霉素至细胞质,干扰DNA复制与转录过程。

制备方法

采用纳米沉淀法:将葡聚糖衍生物与阿霉素共溶于有机溶剂,滴加至水相中,通过溶剂扩散诱导自组装形成胶束;经离心或超滤去除未包裹药物,获得粒径均一(约100-200 nm)的纳米制剂。

应用特点

DOX@Dextran胶束具有较高的载药稳定性,包封率可达90%以上;葡聚糖的天然生物降解性降低了长期毒性风险。动物实验表明,该胶束在肿瘤组织中的蓄积量较游离药物提高2-3倍,且对心脏、肝脏等正常器官的损伤显著减轻。

负载阿霉素的葡聚糖聚合物胶束

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