物质名称：维生素B12修饰的两亲性海藻酸钠衍生物，CSAD-VB12

1. 两亲性结构设计

CSAD-VB12通过将维生素B12（VB12）共价连接至海藻酸钠（SA）的疏水性脱氧胆酸（DA）侧链，形成兼具亲水（SA骨架）和疏水（DA基团）区域的两亲性聚合物。该结构可在水溶液中自组装形成粒径约150 nm的纳米胶束，核心疏水腔室可高效包载胰岛素等蛋白质药物，包封率达85%以上。

2. VB12靶向机制

VB12作为内源性维生素，可特异性结合回肠黏膜细胞表面的立方纤毛蛋白受体（IFCR）。CSAD-VB12利用这一特性实现肠道靶向递送，实验显示其细胞摄取率较未修饰载体提高4.7倍。在糖尿病大鼠模型中，口服给药后血糖水平在2小时内下降至初始值的60%，药效持续时间延长至8小时。

3. 胃肠道保护作用

SA骨架在胃酸环境中形成保护性凝胶层，避免胰岛素被胃蛋白酶降解。同时，DA基团通过疏水相互作用增强胶束稳定性，使载体在模拟肠液中的药物泄漏率低于10%。VB12修饰进一步促进载体通过M细胞转运至肠淋巴系统，减少首过效应，提高生物利用度至15%（游离胰岛素口服生物利用度<1%）。

4. 规模化生产挑战

CSAD-VB12的合成需严格控制DA与SA的摩尔比（通常为1:5-1:10），以平衡载药量与胶束稳定性。工业化生产中，需解决VB12偶联效率低（约60%）及残留有机溶剂（如DMF）的去除问题。目前该载体已完成灵长类动物药代动力学研究，正在开展人体临床试验评估其长期安全性与有效性。

我们当前供应以下产品，欢迎与我们咨询！

供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

西安齐岳生物科技有限公司深耕生物科技前沿阵地。公司核心产品矩阵丰富多元，涵盖LNP纳米粒、脂质体纳米粒等前沿递送载体；同时，精心打造仿生纳米颗粒、无机纳米粒、智能水凝胶、外泌体纳米粒以及聚合物自组装纳米粒等一系列创新产品。齐岳生物依托自主合成实验室与定制化服务，已然成为生物科研领域不可或缺的重要力量。

相关产品推荐：

负载达沙替尼的聚乙烯吡咯烷酮胶束  Dasatinib@PVP

负载氯霉素的壳聚糖纳米颗粒 chloramphenicol@CS NPs

叶酸修饰并带6-香豆素标记的PLGA纳米颗粒用于5-氟尿嘧啶的结直肠癌靶向递送 FA-PLGA NPs@5-FU/6-Coumarin

负载姜黄素（Cur）的PLA-PGA纳米颗粒

负载穿心莲内酯（AND）的聚乳酸（PLA）-共糖内酯（PCL）纳米颗粒

负载多西紫杉醇TAXOL和AZD1480的聚乳酸-羟基乙酸共聚物PLGA纳米粒

聚多巴胺修饰负载艾塞那肽的聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米颗粒 PDA-PLGA NPs@EX