物质名称：负载硼替佐米和芦丁的聚多巴胺纳米颗粒，Bortezomib/Rutin@PDA NPs

1. 聚多巴胺涂层特性

聚多巴胺（PDA）由多巴胺单体在碱性条件下自氧化聚合形成，其表面富含邻苯二酚和氨基基团，可通过π-π堆积、氢键及静电作用高效负载硼替佐米（BTZ）和芦丁（Rutin）。PDA涂层厚度可控（5-50 nm），赋予纳米颗粒良好的分散性和生物黏附性，显著提高药物在肿瘤组织的滞留时间。

2. 双药物协同机制

BTZ作为蛋白酶体抑制剂可诱导肿瘤细胞凋亡，而芦丁通过抑制PI3K/AKT通路增强化疗敏感性。实验显示，Bortezomib/Rutin@PDA NPs在4T1乳腺癌模型中的细胞摄取率较游离药物提高3.2倍，IC50值降低至0.8 μM。PDA涂层还可屏蔽药物过早释放，在血液循环中保持90%以上包封率，到达肿瘤部位后通过谷胱甘肽响应性解离释放药物。

3. 表面功能化策略

通过迈克尔加成或席夫碱反应，可在PDA表面修饰靶向配体如叶酸或透明质酸，实现对CD44过表达肿瘤细胞的主动靶向。此外，引入近红外染料（如Cy7）或超顺磁性Fe3O4纳米粒子，可构建荧光/磁共振双模态成像引导的精准治疗系统。动物实验表明，该纳米颗粒在肿瘤组织的蓄积量是游离药物的6.8倍。

4. 安全性与代谢研究

PDA涂层在体内可被巨噬细胞识别并代谢为3,4-二羟基苯乙酸等无毒小分子，通过肾脏排泄。急性毒性试验显示，Bortezomib/Rutin@PDA NPs的LD50值大于200 mg/kg，显著高于游离BTZ（1.3 mg/kg）。长期安全性评估需进一步验证其潜在的免疫原性及对肝肾功能的影响。

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公司简介：

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