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叶酸修饰负载光敏剂酞菁锌的甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米颗粒,FA-mPEG-PLGA@ZnPc
发布时间:2025-12-31     作者:YFF   分享到:

物质名称:叶酸修饰负载光敏剂酞菁锌的甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米颗粒,FA-mPEG-PLGA@ZnPc

物质组成与结构

FA-mPEG-PLGA@ZnPc由三部分构成:甲氧基聚乙二醇(mPEG)与聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)通过化学键合形成两亲性嵌段共聚物,其表面通过共价修饰叶酸(FA)分子;核心部分通过物理包封负载光敏剂酞菁锌(ZnPc)。PLGA作为生物可降解基质,提供纳米颗粒的稳定性;mPEG延长血液循环时间并减少免疫原性;叶酸分子通过与肿瘤细胞表面高表达的叶酸受体特异性结合,赋予纳米颗粒主动靶向能力;ZnPc作为光敏剂,在近红外光激发下产生单线态氧,用于光动力治疗。

制备工艺与特性

采用双乳液溶剂挥发法制备:将ZnPc溶解于有机相,与mPEG-PLGA水溶液混合形成初乳,再分散于含叶酸的水相中,通过溶剂挥发形成纳米颗粒。所得颗粒呈球形,粒径分布均匀,表面带负电荷,水合粒径约150-200纳米。PLGA的降解特性使纳米颗粒在体内逐步释放ZnPc,避免突释效应;叶酸修饰显著提高肿瘤组织摄取率,体外实验显示靶向组细胞内ZnPc浓度较非靶向组提高3-5倍。

功能与应用场景

该纳米颗粒结合了靶向递送与光动力治疗功能:叶酸受体介导的靶向性减少对正常组织的损伤,ZnPc在肿瘤部位富集后,通过近红外光照射激活光敏反应,产生活性氧杀伤细胞。适用于浅表肿瘤(如皮肤癌、头颈部肿瘤)或可通过内窥镜照射的深部肿瘤治疗。此外,其荧光特性(发射峰650-700纳米)可用于术中成像引导,实现治疗与诊断一体化。

储存与使用规范

产品以冻干粉形式储存,需密封避光保存于2-8℃环境,复溶时使用磷酸盐缓冲液(PBS)或生理盐水。使用前需通过动态光散射(DLS)检测粒径分布,确保无团聚现象;紫外-可见分光光度计验证ZnPc包封率(通常≥85%)。临床前研究需评估光毒性阈值,优化光照剂量与纳米颗粒浓度的匹配关系。

叶酸修饰负载光敏剂酞菁锌的甲氧基聚乙二醇-聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米颗粒

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