物质名称：转铁蛋白修饰的聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米颗粒包载可乐定，Tf-PLGA NPs@Clonidine

核心结构与功能

Tf-PLGA NPs@Clonidine是一种基于聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）的纳米药物递送系统。其核心由PLGA构成，表面通过化学偶联技术修饰转铁蛋白（Tf），内部包载降压药物可乐定（Clonidine）。PLGA作为生物可降解材料，具备良好的药物包封能力与缓释特性；转铁蛋白作为靶向配体，可特异性结合细胞膜上的转铁蛋白受体，增强纳米颗粒的细胞摄取效率。可乐定作为α2肾上腺素受体激动剂，通过抑制中枢交感神经活性发挥降压作用，该递送系统旨在提升其生物利用度并减少全身副作用。

制备工艺与表征

采用双乳化-溶剂挥发法制备纳米颗粒：首先将可乐定溶解于PLGA有机溶液中，通过超声乳化形成初乳；随后加入转铁蛋白水溶液进行二次乳化，经溶剂挥发固化后得到粒径均一的纳米颗粒。动态光散射（DLS）显示其平均粒径为150-200 nm，Zeta电位约-20 mV，表面转铁蛋白修饰率达90%以上。透射电镜（TEM）观察呈规则球形核壳结构，药物包封率可达85%，载药量稳定在8%-10%。

递送机制与优势

转铁蛋白修饰赋予纳米颗粒双重靶向能力：一方面通过受体介导的内吞作用主动穿透血脑屏障，提升脑部药物浓度；另一方面减少被网状内皮系统（RES）的吞噬，延长血液循环时间。PLGA基质可控制药物释放速率，实现24小时持续降压效果，较传统制剂降低血药浓度波动。临床前研究表明，该系统在高血压模型中可降低给药频率至每日一次，且肝肾功能指标无显著异常。

应用场景与前景

适用于需长期血压管理的患者，尤其对口服制剂依从性差或存在胃肠道吸收障碍者。未来可拓展至其他中枢神经系统疾病（如帕金森病、疼痛管理）的药物递送，通过替换包载药物实现多功能化。当前研究聚焦于优化转铁蛋白修饰密度与PLGA降解速率匹配性，以进一步提升治疗精准度。

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供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

西安齐岳生物科技有限公司深耕生物科技前沿阵地。公司核心产品矩阵丰富多元，涵盖LNP纳米粒、脂质体纳米粒等前沿递送载体；同时，精心打造仿生纳米颗粒、无机纳米粒、智能水凝胶、外泌体纳米粒以及聚合物自组装纳米粒等一系列创新产品。齐岳生物依托自主合成实验室与定制化服务，已然成为生物科研领域不可或缺的重要力量。

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