中文名称:雷西莫特-阿霉素壳聚糖纳米粒
英文简称:R848/DOX@CS NPs
1. 组成与结构
该纳米粒以天然多糖壳聚糖(CS)为骨架,通过离子凝胶法与三聚磷酸盐(TPP)交联形成三维网状结构。其内部同时包载*氧化剂雷西莫特(R848)及化疗药物阿霉素(DOX),通过调节CS与TPP的质量比控制孔隙率,实现两种药物的差异化释放。表面未修饰靶向基团,依赖壳聚糖的黏膜黏附特性增强局部滞留。
2. 功能特性
R848与DOX的协同作用体现在:R848通过激活NF-κB通路抑制氧化应激,DOX则通过DNA嵌入阻断细胞增殖。动物实验显示,该纳米粒在炎症模型中的药物浓度维持时间较游离药物延长4倍,且对正常细胞毒性降低60%。壳聚糖的生物降解性保障了长期使用的安全性,降解产物为无毒的氨基葡萄糖。
3. 应用场景
主要应用于需联合治疗的复杂疾病场景,如类风湿关节炎的关节腔注射治疗。纳米粒在关节滑液中的黏附效率较游离药物提高8倍,有效缓解关节肿胀及疼痛。此外,在糖尿病足溃疡治疗中,局部应用可促进肉芽组织形成及上皮化进程。
4. 制备工艺
采用微乳液法:将CS溶于醋酸溶液,加入R848及DOX的乙醇溶液形成油相,与TPP水溶液混合后超声乳化,经离心收集纳米粒并冻干。TEM观察显示粒子呈球形,平均粒径150±25 nm,载药量R848为12.3%,DOX为8.7%。体外释放实验表明,R848在12小时内释放65%,DOX释放40%,符合缓释需求。

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公司简介:
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