中文名称:抗CD20/肉桂酸-聚甲基丙烯酸羟乙酯
英文简称:Anti-CD20/CA-pHEMA
分子设计
该聚合物以甲基丙烯酸羟乙酯(HEMA)为单体,通过自由基聚合形成线性骨架,侧链引入肉桂酸(CA)基团与抗CD20抗体偶联位点。CA的疏水性苯环结构可增强聚合物与细胞膜的相互作用,而抗CD20抗体通过硫醚键共价连接于聚合物末端,保留抗原结合活性。
功能机制
Anti-CD20/CA-pHEMA通过双重作用实现靶向调控:其一,抗CD20抗体特异性识别B淋巴细胞表面CD20抗原,介导聚合物在淋巴组织的富集;其二,CA基团可响应肿瘤微环境中的酸性pH或特定酶(如基质金属蛋白酶),触发聚合物构象变化,释放负载药物。此外,CA的芳香结构可能通过π-π堆积作用增强与疏水药物的结合能力。
制备工艺
采用可逆加成-断裂链转移聚合(RAFT)技术控制分子量分布(PDI<1.2),确保聚合物批次一致性。抗体偶联通过马来酰亚胺-巯基反应实现,偶联效率达90%以上。最终产物经超滤纯化,去除未反应单体与小分子杂质。
潜在应用
可作为药物载体用于B细胞相关疾病治疗,如自身免疫性疾病或淋巴瘤的靶向干预。初步研究显示,负载地塞米松的Anti-CD20/CA-pHEMA在类风湿关节炎模型中,关节腔药物浓度较游离药物提升5倍,且系统性副作用减少。

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公司简介:
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