DSPE-TK-PEG2K-Mal，功能化磷脂聚乙二醇衍生物的合成路线

中文名称：DSPE-TK-PEG2K-Mal
英文名称：DSPE-TK-PEG2K-Mal (1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-Thioketal-Polyethylene Glycol 2000-Maleimide)

DSPE-TK-PEG2K-Mal 是一种功能化磷脂聚乙二醇衍生物，由疏水脂质 DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺）、可降解的硫醚键（TK, Thioketal）、PEG2K 链及末端马来酰亚胺（Mal）组成。该分子具有两性结构，DSPE 提供膜嵌入能力，PEG2K 提供水溶性和稳定性，TK 键可响应氧化环境降解，而 Mal 末端可与含巯基（–SH）的分子共价结合，实现纳米载体的功能化修饰和可控释放。DSPE-TK-PEG2K-Mal 常用于氧敏感纳米药物载体构建及表面修饰。

合成路线：

1. DSPE-TK 中间体制备
   首先通过硫醚化学反应将 DSPE 的羟基或氨基与二硫酮或硫醚衍生物连接，形成可降解的 TK 键。该步骤通常在有机溶剂（如 DMF 或 DMSO）中进行，使用碱性催化剂（如 TEA）促进酰胺或酯化反应，以保证 TK 键稳定形成。

2. PEG2K 连接
   将 PEG2K 链的羧基或氨基通过酰胺化或酯化反应连接到 DSPE-TK 中间体上，形成 DSPE-TK-PEG2K。此步骤确保 PEG 链稳定附着，同时保持 TK 键的氧敏感活性。反应通常在温和溶液条件下完成，以避免 PEG 或 TK 结构破坏。

3. 马来酰亚胺（Mal）修饰
   PEG2K 末端通过活化羧基（如 NHS 酯化）与马来酰亚胺偶联，生成 DSPE-TK-PEG2K-Mal。Mal 末端提供高选择性的共价结合位点，可与巯基化分子（如蛋白质、肽或小分子药物）进行“点击”反应，实现载体功能化。偶联反应在缓冲液或有机混合溶剂中进行，pH 控制在 7–8，以保持 Mal 末端活性。

4. 纯化与表征
   合成完成后，通过硅胶柱层析、透析或超滤去除未反应的 PEG、Mal 或小分子副产物，获得纯净的 DSPE-TK-PEG2K-Mal。产物可通过 ¹H NMR、¹³C NMR、质谱（MALDI-TOF 或 ESI-MS）及红外光谱（FT-IR）进行结构确认，并评估 PEG 链长度、TK 键完整性及 Mal 活性。

5. 应用前准备
   DSPE-TK-PEG2K-Mal 可直接用于脂质体或脂质纳米颗粒表面修饰，实现氧敏感载体的构建及巯基化分子的功能化偶联。其两性分子结构确保疏水 DSPE 嵌入脂质膜核心，PEG 链和 Mal 功能端暴露在水相，提高血液循环稳定性、靶向结合能力及可控释放性能。

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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