产品名称:mPEG-b-PBLA,甲氧基聚乙二醇-聚天冬氨酸苄酯的合成策略与化学修饰
1. 结构特性与功能协同
亲水段(mPEG):甲氧基封端的线性聚乙二醇(分子量0.4k-10k Da,可定制),提供水溶性、生物相容性及长循环特性,减少非特异性蛋白吸附和免疫清除,延长体内循环时间(数小时至数天)。
疏水段(PBLA):由β-苄基-L-天冬氨酸通过开环聚合(ROP)形成,侧链苄基赋予疏水性并保护天冬氨酸的羧基。PBLA可降解为天然氨基酸(天冬氨酸),具有生物可降解性,降解产物毒性低,可被机体代谢。
自组装能力:在水溶液中自发形成核-壳结构纳米胶束或囊泡(粒径10-200 nm),疏水PBLA为内核(包裹疏水性药物),亲水mPEG为外壳(提高水溶性和稳定性),实现药物增溶、缓释及靶向递送。
2. 合成策略与化学修饰
开环聚合(ROP):以mPEG-NH₂为引发剂,在无水有机溶剂(如DMF/DCM)中引发β-苄基-L-天冬氨酸-N-羧酸酐(BLA-NCA)的开环聚合,生成mPEG-b-PBLA。反应条件为25-35℃,搅拌12-72小时,通过控制mPEG-NH₂与BLA-NCA的摩尔比调节PBLA链长。
纯化与表征:通过沉淀(乙醚/甲醇)、透析或色谱法去除未反应单体,纯度≥95%。采用¹H NMR、GPC、FT-IR确认结构与分子量(如甲氧基峰、苄基峰、酰胺键特征峰)。
功能化修饰:PBLA的羧基可进行化学修饰,引入靶向分子(如叶酸、RGD肽)、荧光探针(如Cy5.5)、响应基团(如pH敏感键、酶敏感肽)或点击化学基团(如炔基/叠氮),实现主动靶向、智能释放或多模态成像。
3. 生物医学应用
药物递送系统:
肿瘤靶向:自组装胶束包裹紫杉醇、阿霉素等疏水性化疗药物,通过EPR效应(增强渗透与滞留)和主动靶向(如叶酸受体),提高肿瘤摄取效率(较非靶向组提升3-5倍),实现pH/酶响应释放(如肿瘤微酸环境触发药物释放)。
基因治疗:作为基因载体,与DNA/RNA形成复合物,提高转染效率,结合mPEG的长循环特性延长基因表达时间。
联合递送:共载化疗药与基因(如siRNA),产生协同治疗效果。
组织工程与再生医学:制备可降解水凝胶(通过调节浓度和聚合度控制机械强度与降解速率),用于软骨修复、神经再生及细胞培养支架。
生物成像与传感器:结合荧光碳点或电化学活性分子,用于肿瘤标志物检测、细胞内金属离子(如Zn²⁺/Cu²⁺)监测及实时示踪。

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西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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