产品名称:mPEG-DTA-3,甲氧基聚乙二醇-双十四烷基碳酸酰胺的两步反应工艺
1. 结构特性
分子组成:两亲性嵌段共聚物,由亲水性甲氧基聚乙二醇(mPEG,分子量2000-5000 Da)与疏水性双十四烷基碳酸酰胺(DTA,含两条C₁₄烷基链)通过碳酸酯键和酰胺键共价连接。mPEG端提供水溶性、生物相容性及空间位阻效应,减少免疫原性;DTA端赋予强疏水性,可与脂质相互作用,稳定纳米结构。
化学式与分子量:典型分子式为(C₂H₄O)ₙC₃₁H₆₃NO₂(n≈45),分子量约2464.2 Da,纯度≥95%,外观为白色蜡状固体或液体,溶于水、DMSO、乙醇等溶剂。
自组装能力:在水溶液中自组装形成核-壳型纳米胶束(粒径20-200 nm),疏水DTA链形成内核包载疏水药物,亲水mPEG链形成外壳,提高水溶性及稳定性,降低蛋白吸附和细胞吞噬。
2. 合成方法
两步反应工艺:
碳酸酯化:mPEG-OH与三光气在无水二氯甲烷中室温反应4小时,生成碳酸酯中间体。
酰胺化:双十四烷基胺与碳酸酯中间体在50℃下反应12小时,通过硅胶柱层析(石油醚-乙酸乙酯洗脱)纯化,减压蒸馏去除溶剂,获得产物。
质量监控:通过¹H-NMR、FT-IR验证结构,确保无交联副产物,纯度≥95%。
3. 核心应用
药物递送系统:
纳米胶束载体:包载紫杉醇、多西他赛等疏水药物,通过EPR效应靶向肿瘤,延长循环时间,减少副作用。
脂质体修饰:插入脂质体磷脂双层,形成PEG化脂质体,延长半衰期,提升治疗效果。
LNP表面修饰:稳定脂质纳米颗粒(LNP)结构,控制PEG脱落动力学,适应mRNA疫苗(如COVID-19)和核酸药物递送需求。
表面改性:在金属、硅片或生物材料表面形成疏水/亲水双层,提升生物相容性,减少蛋白吸附。
智能响应载体:设计pH/酶响应型纳米载体,实现可控释放。
4. 性质与稳定性
生物相容性:mPEG与DTA均通过FDA认证,降解产物(如6-羟基己酸)无毒,可经代谢排出。
热/化学稳定性:酰胺键在生理条件下稳定,PCL链段Tg≈-60℃赋予柔韧性,适应不同温度环境。
储存条件:-20℃干燥避光保存,避免反复冻融;溶液现配现用,防止碳酸酰胺水生理解。

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