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mPEG-Lle-Gly-NH2,甲氧基聚乙二醇-异亮氨酰甘氨酸的多步偶联法
发布时间:2026-01-04     作者:wyh   分享到:

产品名称:mPEG-Lle-Gly-NH2,甲氧基聚乙二醇-异亮氨酰甘氨酸的多步偶联法

化学特性

两亲性与自组装:mPEG的亲水性与Lle-Gly的疏水性平衡,在水中自发形成50-200 nm胶束或囊泡,疏水内核包裹疏水药物,亲水外壳稳定结构。

生物相容性与可降解性:mPEG降低免疫原性,减少网状内皮系统吞噬;Lle-Gly的肽键可被特定酶(如肿瘤微环境中的蛋白酶)切割,实现酶响应型药物释放;降解产物(乳酸、羟基乙酸、氨基酸)无毒性积累。

反应活性与功能性:末端氨基支持共价偶联(如酰胺化、点击化学),引入靶向分子或生物活性基团;二肽序列可设计为酶切位点,实现靶向控释。

稳定性与储存:固态粉末或颗粒,溶于水及部分有机溶剂;需-20℃以下干燥避光保存,避免反复冻融。

合成方法

多步偶联法:

二肽合成:异亮氨酸与甘氨酸通过肽键连接,形成Lle-Gly,可通过固相合成或液相合成完成。

PEG化修饰:mPEG的羟基与Lle-Gly的羧基(或氨基)在活化剂(如EDC/NHS)催化下发生酰胺化反应,或通过点击化学(如CuAAC)实现高效偶联。

纯化与表征:通过柱层析、透析或沉淀法纯化,采用¹H NMR、GPC、FT-IR验证结构及分子量分布。

定制化合成:调整mPEG分子量、二肽序列或偶联基团,优化载药量、释放速率及靶向效率。

生物医学应用

药物递送系统:

纳米载体:自组装形成胶束/囊泡包裹抗癌药(如紫杉醇)、基因药物,实现肿瘤靶向递送(EPR效应增强肿瘤富集3-5倍),降低全身毒性。

智能响应释放:在肿瘤酸性环境或特定酶(如MMP)作用下,二肽键断裂释放药物,实现pH/酶双重响应控释。

长效缓释:高分子量mPEG延长半衰期(数天至数月),提高生物利用度。

基因治疗与表面修饰:

非病毒载体:递送siRNA/DNA,提高转染效率;修饰纳米颗粒(如金纳米粒)或生物传感器表面,增强生物相容性及靶向性。

组织工程:3D打印支架支持软骨/骨修复,降解产物促进新生组织再生。

生物成像与诊断:结合荧光探针(如Cy5)或MRI对比剂,实时追踪药物分布与降解过程。

mPEG-Lle-Gly-NH2,甲氧基聚乙二醇-异亮氨酰甘氨酸

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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