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mPEG-TK-PLA-Tau Prot,甲氧基聚乙二醇-酮缩硫醇-聚乳酸-Tau蛋白的合成方法
发布时间:2026-01-04     作者:wyh   分享到:

产品名称:mPEG-TK-PLA-Tau Prot,甲氧基聚乙二醇-酮缩硫醇-聚乳酸-Tau蛋白的合成方法

1. 结构特性

分子组成:由四部分协同构成:

mPEG(甲氧基聚乙二醇):亲水性外壳,分子量0.4k-20k(可定制),提供“隐形”效应,延长血液循环时间,减少蛋白吸附和免疫识别。

TK(酮缩硫醇键):活性氧(ROS)敏感化学键,在正常生理环境中稳定,但在病变部位(如阿尔茨海默病脑内高ROS环境)断裂,触发药物释放。

PLA(聚乳酸):疏水性内核,生物可降解,包裹疏水药物(如抗Tau蛋白聚集剂),降解产物为6-羟基己酸和乳酸,可经代谢排出。

Tau蛋白:靶向配体或功能蛋白,识别血脑屏障特定通道或病理性Tau蛋白聚集区域,增强靶向性。

自组装能力:两亲性结构驱动形成核-壳型纳米颗粒(粒径20-200 nm),PLA内核包载药物,mPEG外壳提高水溶性及稳定性。

2. 合成方法

mPEG-TK-PLA嵌段共聚物合成:

开环聚合/点击化学:mPEG与TK通过化学键连接,后与PLA进行开环聚合或点击反应,形成嵌段结构。

偶联反应:通过EDC/NHS介导的酰胺化或酯化,将Tau蛋白连接到mPEG-TK-PLA上,反应在弱碱性条件(pH 8.0-9.0)下进行。

纯化与验证:采用透析、凝胶过滤或超滤去除未反应试剂,通过SDS-PAGE、HPLC或MALDI-TOF MS确认偶联效率,纯度≥95%。

3. 核心应用

药物递送系统:

靶向治疗:Tau蛋白引导纳米颗粒穿透血脑屏障,定位至病变神经细胞,TK键在ROS环境下断裂,释放抗Tau蛋白聚集剂(如阻止Tau蛋白过度磷酸化)。

智能响应:PLA内核降解实现药物可控释放,适用于阿尔茨海默病、肿瘤等疾病治疗。

生物成像与检测:偶联荧光探针(如Cy5)或MRI造影剂,用于细胞追踪、体内成像及生物分布研究。

组织工程:作为可降解支架材料,促进伤口愈合、骨再生或神经修复,结合PLA机械支撑性与mPEG生物相容性。

蛋白质递送:保护胰岛素、抗体等蛋白质类药物活性,延长作用时间。

4. 生物相容性与安全性

生物相容性:mPEG与PLA均通过FDA认证,降解产物无毒;Tau蛋白作为生物活性分子,需确保其稳定性及活性。

毒性控制:TK键断裂产物(酮、硫醇)生物蓄积风险低;仅供科研使用,不可用于人体实验。

代谢途径:mPEG通过肾脏排出,PLA降解产物经三羧酸循环代谢为CO₂和H₂O。

mPEG-TK-PLA-Tau Prot,甲氧基聚乙二醇-酮缩硫醇-聚乳酸-Tau蛋白

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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