产品名称：VA-PEG-Acetylthio，缬草酸-聚乙二醇-乙酰硫醇的核心性质

1. 结构特性

分子组成：由三部分协同构成：

缬草酸（VA）：短链脂肪酸（C₅H₁₀O₂），亲水性基团，可与特定受体（如肿瘤细胞表面脂肪酸受体）结合，赋予靶向性。

聚乙二醇（PEG）：线性亲水链（分子量1k-20k，可定制），提升水溶性、延长体内循环时间，降低免疫原性。

乙酰硫醇（Acetylthio）：巯基保护形式（-S-CO-CH₃），稳定性高，储存时不易氧化；在酸性/碱性条件下可脱乙酰基释放游离巯基（-SH），具备强反应活性，可与马来酰亚胺、双键等发生点击反应。

两亲性结构：VA亲水端与PEG链协同，乙酰硫醇疏水端促进自组装形成核-壳型纳米胶束（粒径20-200 nm），适用于疏水药物包载。

2. 合成方法

分步缩合与巯基保护：

第一步：缬草酸与PEG通过酯化反应制备VA-PEG-OH，经硅胶柱层析纯化。

第二步：活化PEG末端羟基，与巯基乙醇反应引入巯基，温度25-30℃，pH 5.0-6.0。

第三步：乙酸酐乙酰化保护巯基，形成乙酰硫醇，产物经透析或HPLC纯化，纯度≥98%，巯基保护率≥95%。

偶联反应：游离巯基可与生物分子（如抗体、多肽）或纳米载体（如金纳米粒）发生特异性结合，修饰效率高。

3. 核心性质

化学稳定性：乙酰硫醇在生理条件下稳定，避免非特异性氧化；脱保护后释放的巯基反应活性强，可参与生物偶联或材料修饰。

生物相容性：PEG与缬草酸无毒性，降解产物（如乳酸、CO₂）可经代谢排出；细胞毒性等级1级，无溶血、致敏反应。

自组装能力：双亲性结构驱动形成纳米胶束，疏水内核包载药物，亲水外壳提高稳定性，延长循环时间（通过EPR效应靶向肿瘤）。

4. 应用领域

药物递送系统：

靶向治疗：缬草酸靶向肿瘤细胞表面受体，乙酰硫醇修饰载体提升细胞摄取效率（如金纳米粒摄取率提升3-5倍）。

可控释放：PEG延长药物半衰期（2-4倍），乙酰硫醇响应特定条件（如pH、酶）释放药物。

生物偶联：修饰蛋白质、抗体或多肽，形成生物偶联物，用于免疫检测或靶向成像。

表面改性：修饰医疗器械（如导管、支架）或纳米颗粒，提升亲水性、抗污性及生物相容性，减少蛋白吸附。

生物传感：脱保护后的巯基可与传感芯片结合，制备高灵敏度疾病标志物检测传感器。

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