产品名称:甲氧基聚乙二醇-2-甲基缩醛,mPEG-2-methyl-Acetal的结构与组成
1. 结构与组成
核心架构:由亲水性甲氧基聚乙二醇(mPEG,分子量0.4k-20k Da可定制)与2-甲基缩醛基团(-C(CH₃)(OR)₂,R为mPEG链段)通过缩醛键共价连接,形成两亲性嵌段结构。
mPEG段:提供水溶性、生物相容性及“隐形”特性,延长体内循环时间,减少免疫识别。
2-甲基缩醛键:酸性敏感化学键(pKa≈5-6),在弱酸性环境(如肿瘤微环境pH 6.5-6.8、溶酶体pH 5.0-5.5)中水解断裂,触发结构解离或药物释放。
连接方式:通过缩醛化反应(如醛与醇在酸催化下生成缩醛)或点击化学实现共价结合,形成核-壳纳米结构。
2. 功能与特性
pH响应性:缩醛键在酸性条件下水解,实现肿瘤微环境或细胞内靶向释放,降低系统性毒性。
生物相容性与稳定性:mPEG减少非特异性蛋白吸附,缩醛键在生理pH(7.4)下稳定,确保长循环特性。
多功能修饰潜力:末端可引入靶向配体(如叶酸、RGD肽)、荧光探针(如Cy5)或MRI对比剂(如Gd³⁺),实现精准递送与成像。
可降解性:缩醛水解产物为醛和醇,无细胞毒性,符合生物医用材料要求。
自组装能力:两亲性结构可形成纳米胶束、囊泡或水凝胶,用于疏水药物包载或基因递送。
3. 合成与制备
合成路径:
mPEG活化:mPEG-OH经对甲苯磺酰氯(TsCl)活化生成mPEG-OTs,或通过氨基化引入-NH₂基团。
缩醛化反应:2-甲基丙醛与活化mPEG在酸催化(如对甲苯磺酸)下反应生成缩醛键;或通过原甲酸三甲酯(TMPO)与醛在酸催化下缩合。
纯化与表征:透析、超滤去除杂质,冷冻干燥得白色粉末;通过¹H-NMR、质谱、FTIR验证结构,DLS测粒径与ζ电位,GPC测定分子量分布。
关键控制:控制反应温度(如室温至40℃)、pH(酸性条件)及催化剂用量,避免副反应(如缩醛水解);优化mPEG与醛的摩尔比,确保缩醛键形成效率。
4. 应用领域
药物递送系统:
肿瘤靶向治疗:负载化疗药(如阿霉素)、siRNA或抗体,通过EPR效应或主动靶向实现精准递送,在肿瘤微环境酸性条件下释放药物。
基因治疗:作为核酸载体,保护DNA/RNA免受降解,实现胞内pH响应释放。
缓释制剂:通过mPEG的“隐形”效应延长药物作用时间,减少给药频率。
生物成像与传感:连接荧光探针或放射性同位素,用于疾病标志物检测或活体追踪;构建pH传感器用于环境监测。
生物医学材料:组织工程支架、水凝胶、造影剂稳定剂、抗污涂层(减少蛋白吸附)。
材料科学:修饰纳米材料(如金颗粒、碳纳米管)表面,提升稳定性与生物相容性;构建智能响应水凝胶。

关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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