产品名称：甲氧基聚乙二醇-丙酰胺双十六烷基丁二醚，mPEG-DHE的化学特性与反应机制

结构组成与化学特性

核心结构：

亲水性mPEG链：甲氧基（-OCH₃）封端，分子量可定制（0.4k-40k Da），提供水溶性、低免疫原性及空间位阻效应，延长体内循环时间。

疏水性DHE连接臂：含丙酰胺与双十六烷基丁二醚结构，末端为琥珀酰亚胺琥珀酸酯（NHS酯），可与伯氨基（-NH₂）共价结合，嵌入脂质膜或胶束核心，增强疏水环境稳定性。

两亲性特征：亲水mPEG与疏水DHE平衡，形成核-壳结构（如胶束/囊泡），粒径50-200 nm，自组装能力良好。

化学特性与反应机制

反应活性：NHS酯端基在pH 7-9条件下与蛋白质/多肽的伯氨基发生酰胺化反应，形成稳定共价键，实现PEG化修饰。

稳定性与可控性：缩醛/酯键在生理pH下稳定，避免非特异性释放；酸性环境（如肿瘤微环境pH 6.8）或酶切触发PEG脱落，恢复药物活性。

功能化设计：通过调整mPEG分子量（如5k、10k）平衡半衰期与生物活性，末端可进一步修饰靶向配体（如RGD肽）或荧光探针。

合成方法

偶联反应：mPEG-NHS与DHE-NH₂在碳酸氢钠缓冲液（pH 8-9）中室温反应4-6小时，经透析/凝胶色谱纯化，纯度≥95%。

点击化学：铜催化炔烃-叠氮环加成（CuAAC）或无铜SPAAC反应，引入功能基团（如靶向配体），提升反应效率。

分步合成：先合成mPEG中间体，再通过酯化/酰胺化引入DHE基团，需控制反应条件避免副反应（如mPEG水解、DHE氧化）。

生物医学应用

药物递送系统：

肿瘤靶向治疗：自组装胶束包裹紫杉醇等疏水药物，通过EPR效应靶向肿瘤，酸性环境触发PEG脱落，释放药物，降低全身毒性。

智能响应释放：pH/酶双重响应型载体，在肿瘤或溶酶体酸性环境（pH 5.0-6.8）中释放siRNA/DNA，提升基因治疗效率。

表面修饰：修饰纳米颗粒（如金纳米粒）、医疗器械（导管/植入物）或水凝胶，减少蛋白吸附，降低血栓风险，增强生物相容性。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

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HSPC丨CAS：92128-87-5/氢化大豆磷脂酰胆碱/92128-87-5

DPPE-二苯并环辛炔丨CAS：2088572-01-2/磷脂-二苯并环辛炔/2088572-01-2/DPPE-DBCO

DSG-PEG丨DSG-mPEG/甲氧基聚乙二醇-磷脂/mPEG-DSG