产品名称:Methoxy-P-MAL,甲氧基聚乙二醇-丙酰胺马来酰亚胺的核心应用
1. 结构特性
分子组成:由三部分协同构成:
甲氧基聚乙二醇(mPEG):亲水性链段(分子量0.4k-40k可定制),一端为甲氧基(-OCH₃),提供水溶性、生物相容性及“隐形”效应,延长体内循环时间,减少蛋白吸附与免疫识别。
丙酰胺连接臂(-P-):通过酰胺键连接PEG链与马来酰亚胺基团,降低空间位阻,增强反应活性与连接稳定性,避免直接连接导致的位阻效应。
马来酰亚胺基团(MAL):五元环内酰亚胺结构(C₄H₃NO₂),具有高亲电性,可与生物分子(如抗体、多肽、蛋白)的巯基(-SH)发生特异性迈克尔加成反应,形成稳定硫醚键(C-S),反应速率快且不与氨基、羧基交叉反应。
2. 合成方法
核心路径:
酰胺化/酯化法:以mPEG-OH为原料,与马来酸酐反应生成羧酸中间体,再与氨水或胺类化合物反应形成马来酰胺酸,最后脱水闭环生成马来酰亚胺;或使用马来酰亚胺活性酯(如N-琥珀酰亚胺基马来酰亚胺酯)与mPEG-OH在碱性条件下直接反应。
纯化:通过透析、沉淀或柱色谱分离未反应原料及副产物,纯度≥95%。
3. 核心应用
生物偶联技术:
抗体-药物偶联物(ADC):通过马来酰亚胺与抗体表面半胱氨酸残基的巯基偶联,将药物分子精准连接至抗体,实现靶向癌症治疗(如“生物导弹”效应)。
蛋白质/肽修饰:提升抗体、酶等生物分子的水溶性、稳定性及体内循环时间,同时保留生物活性;用于荧光染料(如Cy5)与靶向分子(如RGD肽)的偶联,实现细胞成像与追踪。
纳米载体修饰:在脂质体、金纳米粒或磁性颗粒表面引入靶向配体(如多肽、抗原),增强主动靶向能力;用于脂质纳米颗粒(LNP)表面修饰,提升稳定性并延长半衰期。
表面改性:修饰医疗器械(如导管、支架)或生物传感器,提升亲水性、抗污性及生物相容性,减少血栓形成与非特异性吸附。
4. 生物相容性与安全性
生物相容性:mPEG通过FDA认证,无免疫原性;降解产物(如乳酸、CO₂)可经代谢排出;细胞毒性低(IC₅₀>1mM),符合生物医学应用标准。
安全性:仅供科研使用,不可用于人体实验;需进行细胞毒性、血液相容性测试;马来酰亚胺在pH>8.5时易水解失效,反应需控制pH 6.5-7.5,避免游离巯基杂质竞争反应。
代谢途径:mPEG通过肾脏排出,马来酰亚胺降解产物无残留毒性。

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西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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