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苯硼酸修饰负载阿霉素的Pluronic F127/P123自组装聚合物胶束,PBA-F127/P123@DOX
发布时间:2026-01-05     作者:YFF   分享到:

物质名称:苯硼酸修饰负载阿霉素的Pluronic F127/P123自组装聚合物胶束,PBA-F127/P123@DOX

混合胶束结构与组装机制

PBA-F127/P123@DOX由Pluronic F127(PEO100-PPO65-PEO100)与Pluronic P123(PEO20-PPO70-PEO20)按1:1比例混合自组装形成。F127提供亲水性壳层,P123形成疏水性核心,阿霉素(Doxorubicin, DOX)包载于核心中。苯硼酸(PBA)通过化学键修饰于胶束表面,赋予其靶向与响应性。

靶向识别与响应释放

PBA可与肿瘤细胞表面高表达的唾液酸残基形成可逆共价键,实现肿瘤细胞靶向识别。在肿瘤微酸环境(pH 6.5-7.0)中,PBA与唾液酸的结合力下降,促进DOX释放。体外实验显示,该胶束在pH 5.0条件下的药物释放速率是pH 7.4时的2.8倍。

药物负载与稳定性

混合胶束的载药量达12.5%,包封率超过90%。在37℃生理盐水中储存7天,药物泄漏率低于8%,表明体系具有良好稳定性。DLS检测显示,胶束粒径为85±5nm,Zeta电位为-25±3mV,符合静脉注射要求。

生物活性与治疗优势

DOX通过抑制DNA合成发挥细胞毒性作用,PBA-F127/P123@DOX通过靶向递送减少其在心脏、肾脏等正常组织中的分布。动物实验表明,该体系可降低心脏毒性标志物水平,延长小鼠生存期,适用于肿瘤化疗的辅助治疗。

苯硼酸修饰负载阿霉素的Pluronic F127/P123自组装聚合物胶束

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