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负载表柔比星(EPI)的PEG12000-聚天冬氨酸(PASP)聚合物胶束,PEG-PASP@EPI的制备方法
发布时间:2026-01-05     作者:YFF   分享到:

物质名称:负载表柔比星(EPI)的PEG12000-聚天冬氨酸(PASP)聚合物胶束,PEG-PASP@EPI

结构特性

PEG-PASP@EPI由聚乙二醇(PEG12000)和聚天冬氨酸(PASP)通过自组装形成核壳结构纳米胶束。PEG12000构成亲水性外壳,赋予胶束长循环特性;PASP作为疏水性内核,通过静电作用或氢键负载表柔比星(EPI)。该胶束粒径约50-100 nm,表面电荷接近中性,可有效避免血浆蛋白吸附和网状内皮系统清除。

递送机制

利用肿瘤组织增强渗透与滞留效应(EPR),实现被动靶向富集。在血液循环中,PEG外壳通过空间位阻效应维持胶束稳定性;到达肿瘤微环境后,PASP内核在酸性条件下发生构象变化,促进EPI的释放。此外,PASP侧链羧基可进一步修饰靶向配体(如叶酸),增强细胞特异性摄取。

制备方法

采用溶剂挥发法制备:将PASP与EPI溶解于有机溶剂,滴加至PEG水溶液中形成乳液;通过旋转蒸发去除有机溶剂,促使胶束自组装;经超滤纯化获得高纯度产物。制备过程需优化药物与聚合物比例,以平衡载药量和胶束稳定性。

研究价值

该系统为蒽环类抗生素EPI提供了安全高效的递送方案,通过减少心肌细胞非特异性分布,显著降低心脏毒性。临床前研究表明,其可提高肿瘤组织药物浓度,延长药物半衰期,为改善化疗疗效和安全性提供了新思路。未来可通过联合其他治疗手段(如免疫治疗),进一步拓展其在实体瘤治疗中的应用。

负载表柔比星(EPI)的PEG12000-聚天冬氨酸(PASP)聚合物胶束

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公司简介:

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