物质名称：基质金属蛋白酶2肽修饰负载依帕司他的聚乳酸-羟基乙酸共聚物纳米颗粒，MMP2-PLGA NPs@Epalrestat

结构组成

MMP2-PLGA NPs@Epalrestat由聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）作为基质材料，表面通过化学修饰连接基质金属蛋白酶2（MMP2）特异性肽段，内部包裹醛糖还原酶抑制剂依帕司他（Epalrestat）。PLGA作为生物可降解聚合物，具有良好的生物相容性和药物控释性能，MMP2肽段赋予其靶向识别能力，依帕司他则通过抑制醛糖还原酶活性，减少山梨醇积累，改善糖尿病并发症相关病理损伤。

作用机制

该纳米颗粒利用MMP2在糖尿病微血管病变部位的异常高表达特性，通过MMP2肽段与酶的特异性结合，实现靶向富集。在病变区域，MMP2酶切作用触发纳米颗粒表面结构改变，促进依帕司他的可控释放。药物通过抑制多元醇代谢通路，减少神经细胞内山梨醇沉积，从而缓解糖尿病周围神经病变、视网膜病变等并发症的临床症状。

制备工艺

采用双乳化法结合表面化学修饰技术制备：首先将依帕司他溶解于有机溶剂，与PLGA溶液混合形成初乳；通过超声处理制备水包油（O/W）型乳液；随后加入MMP2肽段修饰剂进行表面接枝，经离心纯化获得粒径均一的纳米颗粒。制备过程需严格控制温度、pH值及搅拌速度，以确保药物包封率和肽段修饰效率。

应用前景

该系统为糖尿病并发症治疗提供了新型递送策略，通过靶向递送和酶响应释放机制，可显著提高依帕司他在病变组织的局部浓度，降低全身暴露量，从而减少肝功能异常等不良反应。临床前研究表明，其在糖尿病神经病变模型中表现出良好的药效学特性，未来有望通过优化肽段序列和载体材料，进一步拓展其在代谢性疾病治疗领域的应用。

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供应商：西安齐岳生物科技有限公司

公司简介：

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