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NHS-PEG-OH，活性酯-聚乙二醇-羟基的合成策略与纯化表征

发布时间：2026-01-06 作者：wyh 分享到：

产品名称：NHS-PEG-OH，活性酯-聚乙二醇-羟基的合成策略与纯化表征

1. 结构模块化设计

NHS活性酯端：N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）酯基团（-COO-NHS）可与伯氨基（-NH₂）发生快速酰化反应（pH 7.0-8.5，室温），形成稳定酰胺键。该反应无需金属催化剂，适用于蛋白质、抗体、多肽等生物分子的温和修饰，避免变性或活性损失。

PEG链：聚乙二醇链（分子量1k-20k Da）提供水溶性、生物相容性及空间位阻调控。PEG链长度可定制以平衡溶解性与靶向效率——短链（1k-5k）提升反应活性，长链（10k-20k）增强体内循环时间（半衰期延长至24-48小时）。

羟基端（-OH）：末端羟基可作为二次反应位点，通过酯化、醚化或点击化学（如与羧基、异氰酸酯反应）引入荧光染料、靶向配体（如RGD肽）或治疗分子，实现多功能集成。

2. 反应活性与生物相容性协同

生物正交偶联：NHS酯与氨基的反应速率高（k≈10³-10⁴ M⁻¹s⁻¹），适合活细胞/体内标记（如荧光探针、药物载体）。羟基端可进一步修饰以扩展功能，例如偶联Cy5荧光染料或抗*瘤药物（如阿霉素）。

生物相容性优化：PEG链形成“水化层”，减少非特异性蛋白吸附（如免疫球蛋白），降低免疫原性，延长体内循环时间。同时，PEG链抑制酶解降解，保护偶联分子免受蛋白酶攻击。

空间位阻调控：PEG链的柔性链段允许分子在溶液中自由旋转，优化其与靶标的结合动力学。例如，在抗体-药物偶联物（ADC）中，PEG链可隔离药物分子与抗体结合位点，防止活性干扰。

3. 合成策略与纯化表征

合成路径：

PEG羧基化：通过PEG-OH与琥珀酸酐反应引入羧基，或直接采用PEG-COOH前体。

NHS酯化：羧基与NHS在碳二亚胺（如EDC）活化下反应生成NHS酯，反应条件需避光、pH 5.0-6.5，避免水解。

羟基保护/脱保护：若需定向修饰羟基，可采用叔丁基二甲基硅烷（TBS）保护，反应后脱保护恢复活性。

纯化与表征：

透析/超滤：去除未反应试剂及小分子副产物，提升纯度（≥95%）。

色谱法：HPLC（C18反相柱或凝胶过滤柱）验证纯度及偶联效率；SEC分离游离分子与偶联产物。

光谱学：UV-Vis监测NHS酯特征吸收（260 nm），荧光光谱验证偶联后荧光强度；CD监测PEG链构象变化。

质谱/NMR：确认分子量及结构，排除降解产物。

NHS-PEG-OH，活性酯-聚乙二醇-羟基

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。