【产品名称】:HS ester‑PEG4‑Val‑Cit‑PAB‑MMAE
【基本介绍】:
HS ester‑PEG4‑Val‑Cit‑PAB‑MMAE(CAS2762518‑86‑3)——特性与功能
化学结构与基本特性
HS ester‑PEG4‑Val‑Cit‑PAB‑MMAE 是典型的*体‑药物偶联物(ADC)连接子‑载药组合,由四部分构成:
HS ester(NHS 酯):用于与*体等蛋白质的氨基共价偶联;
PEG4 链:提供柔性、改善水溶性、减少非特异性结合;
Val‑Cit 二肽:酶敏肽,可被肿瘤细胞内蛋白酶(如 Cathepsin B)切割,实现靶向释放;
PAB‑MMAE:PAB 为自消除触发单元,MMAE 是强效微管抑制细胞毒药物。整体设计用于将 MMAE 与*体链接,并在肿瘤细胞内释放,实现细胞毒作用。
连接子设计与功能作用
PEG4 间隔
PEG4 提供空间柔性,使*体与 MMAE 之间距离适中,降低空间位阻,同时改善水溶性和循环稳定性,减少分子聚集。Val‑Cit 可裂解肽段
Val‑Cit 可被肿瘤细胞特有酶裂解,确保 MMAE 在循环中稳定,而在靶细胞内释放,实现高特异性毒性。PAB 自消除触发
Val‑Cit 被裂解后,PAB 进行自消除反应,释放自由 MMAE,有效抑制微管,阻滞细胞周期并诱导凋亡。
功能与应用场景
*体‑药物偶联物(ADC)构建
通过 NHS 酯与*体氨基偶联,将 MMAE 高效靶向连接,实现 ADC 的设计。提高肿瘤靶向性与安全性
ADC 通过*体靶向肿瘤相关*原,使 MMAE 局部积累,降低对正常组织的损伤,提高治疗窗口。可控药物释放机制
Val‑Cit 肽段和 PAB 单元确保 MMAE 仅在肿瘤细胞内释放,提高治疗效率。研发与临床潜力
该连接子‑载药组合是多种 ADC 研发的核心组件,可与不同*体结合,用于治疗实体瘤和血液肿瘤。
总结
HS ester‑PEG4‑Val‑Cit‑PAB‑MMAE 是高度功能化的 ADC 中间体,融合靶向化学链接、可控药物释放、PEG 空间柔性和高效细胞毒载药,广泛应用于现代靶向*肿瘤药物研究,是构建安全、高效 ADC 的核心工具。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

【基本信息】:
生产地:陕西·西安
纯度标准:≥95%(高纯级)
物理形态:粉末状固体
包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)
贮存要求:低温避光存储
特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!
【关于我们】:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专业从事生物科研材料研发与销售的高新技术企业,致力于为生命科学、纳米材料及化学研究等领域提供全面的产品和解决方案。公司主营产品涵盖合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、磁性纳米颗粒、纳米金、近红外荧光染料、荧光量子点、碳纳米管、石墨烯及多种功能高分子材料。凭借完善的质量管理体系、专业的技术支持和灵活的定制服务,公司已与众多科研院所和高校建立合作关系,持续助力科学研究与技术创新。
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