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BCN-HS-PEG2-(vcPABC-MMAE)2一种高度功能化的抗体药物偶联物中间体
发布时间:2026-01-07     作者:hyy   分享到:

【产品名称】:BCN-HS-PEG2-(vcPABC-MMAE)2


【基本介绍】:

BCN-HS-PEG2-(vcPABC-MMAE)₂ —— 特性与功能

化学结构与基本特性
BCN-HS-PEG2-(vcPABC-MMAE)₂ 是一种高度功能化的抗体药物偶联物(ADC)中间体,用于将高效细胞毒药物 MMAE 连接至抗体或其他生物分子。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

其结构包括:

  • BCN(Bicyclo[6.1.0]non-4-yn-9-ylmethanol):一种环烯炔基官能团,可参与铜自由点击化学(SPAAC)反应,与叠氮基标记的抗体或蛋白质特异性偶联。

  • HS(巯基):用于与金属或硫敏感反应进行修饰或偶联。

  • PEG2 链:由两个乙二醇单元组成的柔性间隔,提供分子柔性,提高水溶性,降低非特异性吸附。

  • vcPABC-MMAE:vcPABC 表示 Val-Cit 可裂解肽与 PAB(p-aminobenzyloxycarbonyl)自消除单元,MMAE 为高效微管抑制细胞毒药物。vc 肽段可被肿瘤细胞内蛋白酶(如 Cathepsin B)裂解,PAB 释放 MMAE,发挥细胞毒作用。

整个分子呈现双载药结构,即 MMAE 以二价形式与 PEG2 链连接,通过 BCN 实现与靶向分子的共价偶联,从而形成可控 ADC 分子。

功能特性与应用

  1. ADC 构建与药物递送
    BCN-HS-PEG2-(vcPABC-MMAE)₂ 是构建高选择性 ADC 的理想中间体。通过环烯炔(BCN)与叠氮标记的抗体发生 SPAAC 点击反应,可以实现高效率、无铜催化的偶联,将 MMAE 精准递送至靶向细胞。

  2. 可控药物释放机制
    Val-Cit-PAB 设计确保 MMAE 仅在肿瘤细胞内释放,依赖于细胞内蛋白酶切割后 PAB 自消除反应释放 MMAE,从而提高治疗特异性,降低对健康细胞的毒性。

  3. 高水溶性与稳定性
    PEG2 链提供了足够的空间柔性,使分子在循环系统中稳定,并降低抗体偶联后分子聚集的风险,同时提高水溶性和生物相容性。

  4. 多功能化偶联策略
    通过 BCN-叠氮 SPAAC 反应,BCN-HS-PEG2-(vcPABC-MMAE)₂ 可与各种叠氮修饰的生物分子偶联,实现 ADC、蛋白质-药物复合物以及纳米载体系统的构建。

  5. 肿瘤靶向治疗潜力
    这种双药物偶联结构在抗体靶向下能够在肿瘤部位积累,MMAE 被特异性释放后抑制微管聚合,导致肿瘤细胞周期阻滞和凋亡,是现代高效靶向抗肿瘤药物研发的重要工具。

总结
BCN-HS-PEG2-(vcPABC-MMAE)₂ 是一种兼具高效偶联性、可控药物释放、PEG 提高水溶性与双载药优势的 ADC 中间体,适用于抗体药物偶联物开发、靶向肿瘤治疗以及多功能药物递送系统构建。

BCN-HS-PEG2-(vcPABC-MMAE)2

【基本信息】:

生产地:陕西·西安

纯度标准:≥95%(高纯级)

物理形态:粉末状固体

包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)

贮存要求:低温避光存储

特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!


【关于我们】:

西安齐岳生物科技有限公司是一家专业从事生物科研材料研发与销售的高新技术企业,致力于为生命科学、纳米材料及化学研究等领域提供全面的产品和解决方案。公司主营产品涵盖合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、磁性纳米颗粒、纳米金、近红外荧光染料、荧光量子点、碳纳米管、石墨烯及多种功能高分子材料。凭借完善的质量管理体系、专业的技术支持和灵活的定制服务,公司已与众多科研院所和高校建立合作关系,持续助力科学研究与技术创新。


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