【产品名称】:Azido-PEG2-HS-PEG2-(vcPABC-MMAE)2
【基本介绍】:
Azido-PEG2-HS-PEG2-(vcPABC-MMAE)₂ —— 特性与功能
化学结构与基本特性
Azido-PEG2-HS-PEG2-(vcPABC-MMAE)₂ 是一种高度功能化的抗体药物偶联物(ADC)中间体,用于将 MMAE 载药单元通过化学偶联特异性递送至抗体或其他生物分子。其结构特点包括:
Azido(叠氮基):末端官能团,可与环炔(如 BCN 或 DBCO)进行铜自由点击化学(SPAAC),实现生物正交偶联,反应高效且无需金属催化。
HS(巯基):可用于与金属或硫敏感基团进行化学修饰,增加偶联策略的灵活性。
PEG2 链:由两个乙二醇单元组成,提供柔性间隔,提高水溶性并降低非特异性吸附。
vcPABC-MMAE:vc 表示 Val-Cit 可裂解二肽,PABC 为自消除触发单元,MMAE 是高效微管抑制细胞毒药物。设计保证 MMAE 在循环中稳定,而在肿瘤细胞内被酶裂解后释放活性药物。
该分子为双药物载体结构,即每个 PEG2 链末端连接两个 vcPABC-MMAE 单元,使其在偶联抗体或载体后可实现高效载药,提高 ADC 的药物负载量。
功能特性与应用
ADC 构建与药物递送
Azido-PEG2-HS-PEG2-(vcPABC-MMAE)₂ 可与抗体上的环炔基团通过 SPAAC 反应偶联,实现高效且生物正交的 ADC 构建。无需铜催化,减少细胞毒性和反应副作用。可控药物释放
Val-Cit-PAB 设计保证 MMAE 在靶向细胞内被蛋白酶切割后释放,实现细胞特异性毒性。自消除 PAB 单元确保 MMAE 可完全释放以发挥微管抑制作用。高水溶性与稳定性
PEG2 链提供柔性空间,降低分子聚集,增加水溶性,保证循环稳定性和 ADC 的药代动力学性能。多功能偶联策略
叠氮基和巯基的组合提供多样偶联选项,可与不同类型抗体、蛋白质或纳米载体进行高效偶联,适用于单药或双药 ADC 设计。肿瘤靶向治疗潜力
该双载药结构可在抗体靶向下累积于肿瘤部位,MMAE 被特异释放后抑制微管聚合,导致肿瘤细胞周期阻滞和凋亡,是现代靶向抗肿瘤药物的重要中间体。
总结
Azido-PEG2-HS-PEG2-(vcPABC-MMAE)₂ 结合了 SPAAC 高效偶联、PEG 提高水溶性、Val-Cit-PAB 可控药物释放和双载药优势,是构建高效、安全 ADC 的理想中间体,广泛应用于靶向抗肿瘤药物开发与多功能药物递送系统设计。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

【基本信息】:
生产地:陕西·西安
纯度标准:≥95%(高纯级)
物理形态:粉末状固体
包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)
贮存要求:低温避光存储
特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!
【关于我们】:
西安齐岳生物科技有限公司是一家专业从事生物科研材料研发与销售的高新技术企业,致力于为生命科学、纳米材料及化学研究等领域提供全面的产品和解决方案。公司主营产品涵盖合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、磁性纳米颗粒、纳米金、近红外荧光染料、荧光量子点、碳纳米管、石墨烯及多种功能高分子材料。凭借完善的质量管理体系、专业的技术支持和灵活的定制服务,公司已与众多科研院所和高校建立合作关系,持续助力科学研究与技术创新。
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