DSPE-PEG2K-HA5K， 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺–聚乙二醇 2000–透明质酸 5 kDa的研究

英文名称（English Name）： 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine–polyethylene glycol 2000–Hyaluronic acid 5 kDa
中文名称（Chinese Name）： 1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺–聚乙二醇 2000–透明质酸 5 kDa

DSPE-PEG2K-HA5K 是一种功能化两亲性脂质偶联物，由 DSPE 疏水尾部、PEG2K 水溶性链和末端 5 kDa 透明质酸（HA）组成。其设计兼具疏水嵌入能力、PEG 水溶性保护以及 HA 的靶向和生物功能，为脂质体、脂质纳米颗粒和药物递送体系表面修饰提供了研究基础。

合成过程研究（Synthetic process study）

1. 原料与活化（Starting materials and activation）：

• DSPE-PEG2K-NH₂：末端含氨基的两亲性脂质偶联物，为 HA 偶联提供亲核位点。

• HA5K（透明质酸 5 kDa）：羧基丰富，可通过化学活化与氨基偶联。

• 偶联试剂：通常使用 EDC（1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺）与 NHS（N-羟基琥珀酰亚胺）激活 HA 羧基形成活性酯。

2. 活化步骤（Activation step）：

• 将 HA5K 溶解于 MES 缓冲液（pH 5–6），加入 EDC/NHS 生成 HA-NHS 活性酯。

• 反应在低温条件（0–4°C）下温和搅拌，以防止 HA 降解。

• 活性酯形成后可在短时间内与氨基反应，提高偶联效率。

3. 偶联反应（Conjugation reaction）：

• 将 DSPE-PEG2K-NH₂ 添加到活化后的 HA-NHS 溶液中，调节 pH 至中性（pH 7–8）。

• 氨基对活性酯的亲核进攻形成稳定的酰胺键，实现 DSPE-PEG2K 与 HA 的共价连接。

• 反应时间一般为数小时至过夜，确保高偶联效率。

4. 纯化与去除副产物（Purification）：

• 偶联反应结束后，通过透析（MWCO 3–5 kDa）去除未反应的 DSPE-PEG2K、小分子试剂和副产物。

• 可结合超滤浓缩或凝胶渗透色谱进一步提高产物纯度，确保产物均一性和稳定性。

5. 表征与验证（Characterization and validation）：

• ^1H NMR：确认 PEG 链、DSPE 尾部及 HA 特征峰，验证结构完整性。

• 质谱（MS）：验证偶联产物的分子量与组成。

• 动态光散射（DLS）：用于评估脂质体或纳米颗粒表面修饰后粒径和分布。

• 傅里叶变换红外光谱（FTIR）：可观察酰胺键形成，辅助确认偶联成功。

6. 研究要点（Research considerations）：

• PEG 链长度及 HA 分子量影响水相分散性和表面功能化效率。

• 反应条件（pH、温度、缓冲液组成）对偶联效率和 HA 稳定性至关重要。

• 偶联后产物可在脂质体表面实现靶向修饰，提高生物相容性和靶向性能。

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

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