产品名称:Lipoic Acid-PEG-Cholesterol,硫辛酸-聚乙二醇-胆固醇的性能影响维度与优势
1. 连接方式与合成路径
主流连接策略:
线性结构:PEG两端分别通过酯键/酰胺键连接硫辛酸和胆固醇。例如,PEG-COOH与硫辛酸的氨基/羟基反应形成酰胺键,或与胆固醇的羟基反应形成酯键。
分支结构:星形PEG或多臂PEG同时连接多个硫辛酸和胆固醇,增强空间位阻和功能多样性。
点击化学兼容:硫辛酸的羧基/氨基与PEG的活性基团(如NHS酯、马来酰亚胺)反应,胆固醇通过羟基/羧基修饰后连接。
合成优化关键点:
活化与偶联:硫辛酸需活化(如用EDC/NHS活化羧基),胆固醇需保护羟基(如乙酰化)后连接,避免副反应。
无氧环境:二硫键易氧化,需惰性气体(氮气)保护,低温(0-4℃)操作。
纯化表征:透析(截留分子量匹配)、HPLC纯化,NMR/质谱验证结构,纯度≥95%。
2. 性能影响维度与优势
还原敏感性:
硫辛酸的二硫键在还原环境(如肿瘤细胞内GSH浓度2-10 mM)中断裂,触发药物释放,实现精准治疗。
协同PEG的亲水性和胆固醇的脂溶性,构建“长循环-靶向-响应释放”一体化载体。
分子量与比例调控:
PEG分子量:低分子量(1k-2k)提升反应活性,高分子量(10k以上)延长循环时间。
硫辛酸/胆固醇比例:调整靶向性(硫辛酸)与稳定性(胆固醇)的平衡,例如1:1比例优化脂质体稳定性与药物负载能力能力能力。
3. 生物医学应用场景
靶向药物递送:
肿瘤治疗:修饰脂质体/纳米颗粒包裹化疗药(如阿霉素)、siRNA,通过硫辛酸的靶向性和二硫键的还原敏感性实现肿瘤部位精准释放,减少全身毒性。
基因治疗:保护基因免受降解,提高转染效率,适用于mRNA/siRNA递送。
免疫治疗:靶向树突状细胞/巨噬细胞,增强抗原呈递,用于疫苗开发。
生物成像与诊断:
连接荧光探针(如Cy5)或MRI造影剂,实现肿瘤/炎症部位实时追踪与成像。
作为生物传感器探针,检测细胞内还原状态或硫醇水平。
材料科学与表面改性:
修饰医疗器械(如导管、植入物)表面,提升抗污性、生物相容性,减少血栓形成风险。
构建智能水凝胶或3D打印生物墨水,实现光/热响应药物释放。

关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
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