产品名称：CLS-PEG-EPO，环氧基聚乙二醇胆固醇的核心结构与功能协同设计

核心结构与功能协同设计

胆固醇（CLS）疏水端：胆固醇的刚性平面结构和羟基（-OH）赋予分子膜锚定能力，可插入细胞膜脂质双层或脂质体/纳米颗粒疏水核心，增强膜稳定性与细胞摄取效率。其天然生物相容性支持与生物膜（如细胞膜、脂质体）的亲和性融合。

PEG链（分子量1k-40k Da）：提供亲水性、生物相容性及抗蛋白质吸附特性，延长体内循环时间（通过EPR效应实现肿瘤被动靶向），减少免疫原性，平衡胆固醇疏水性与整体亲水性，形成两亲性结构。

环氧基团（EPO）端：高反应活性三元环结构，通过亲核开环反应与氨基（-NH₂）、巯基（-SH）、羟基（-OH）等生物分子共价偶联，支持靶向配体（如抗体、叶酸）、荧光探针（Cy5）或药物分子的固定，实现功能化扩展。

化学设计原理与反应机制

胆固醇-PEG连接策略

酯键/醚键形成：胆固醇的羟基与PEG的羧酸/活性酯（如NHS）在EDC/NHS催化下生成稳定共价键，或通过硅烷化反应形成醚键，反应在弱碱性条件（pH 8-9）进行，避免胆固醇氧化降解。

点击化学兼容性：PEG链可引入叠氮/DBCO基团，与炔烃修饰分子通过SPAAC/CuAAC反应连接，实现无铜标记或多价修饰（如树枝状聚合物合成）。

环氧基团偶联与功能化扩展

生物分子固定：环氧基团与氨基/巯基在弱碱性条件（pH 8-9）下发生开环反应，生成β-羟基胺/硫醚键，偶联靶向配体（如抗EGFR抗体）、荧光探针（FITC）或药物分子（阿霉素），实现主动靶向或生物成像。

刺激响应释放：PEG链可引入二硫键（-S-S-）或酸敏感基团（如腙键），在肿瘤微环境（弱酸性、高还原性）中触发药物释放，提升治疗效果并降低毒性。

两亲性自组装与载体构建

脂质体/胶束形成：胆固醇与PEG链形成两亲性分子，自组装为脂质体、胶束或纳米颗粒，包裹化疗药（如阿霉素）、siRNA或蛋白质，通过EPR效应实现肿瘤被动靶向。

膜融合能力：胆固醇促进与细胞膜融合，增强细胞摄取效率；PEG链减少非特异性吸附，提升生物利用度。

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！wyh

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