产品名称:Alkyne-PEG-EPO,炔基-聚乙二醇-环氧的化学设计原理与反应机制
核心结构与功能协同设计
炔基(Alkyne)端:含碳碳三键(C≡C),通过铜催化点击化学(CuAAC)或无铜SPAAC反应与叠氮基团(-N₃)快速偶联,形成稳定1,2,3-三唑键,实现生物正交标记、靶向配体固定或多功能化扩展。其高反应活性支持精准分子偶联,适用于活细胞体系无铜标记。
PEG链(分子量1k-40k Da):赋予亲水性、生物相容性及抗蛋白质吸附特性,延长体内循环时间(如半衰期延长至24-48小时),通过EPR效应实现肿瘤被动靶向,减少非特异性分布及免疫原性。
环氧基团(EPO)端:三元环结构具有高张力能,通过亲核开环反应与氨基(-NH₂)、巯基(-SH)、羟基(-OH)共价偶联,支持靶向配体(如抗体、叶酸)、荧光探针(Cy5)或药物分子(阿霉素)的固定,实现主动靶向或刺激响应释放。
化学设计原理与反应机制
点击化学偶联与生物正交标记
CuAAC反应:炔基与叠氮在Cu(I)催化下生成三唑键,适用于体外标记或需要高反应速率的场景。例如,与DBCO-荧光探针偶联实现活细胞成像。
SPAAC反应:无铜条件下,炔基与环张力叠氮(如DBCO)自发反应,适用于活细胞或体内无铜标记,避免铜毒性问题。
多功能化扩展:PEG链可引入分支结构实现多价偶联,或结合刺激响应键(如二硫键、腙键)实现肿瘤微环境触发释放。
环氧基团开环反应与功能化
氨基/巯基偶联:环氧基团在弱碱性条件(pH 8-9)下与氨基生成β-羟基胺键,或与巯基生成硫醚键,偶联靶向配体(如抗EGFR抗体)或药物分子。例如,偶联阿霉素实现化疗药靶向递送。
酸敏感键设计:PEG链引入腙键或缩醛键,在肿瘤微环境(pH 5.0-6.0)中水解,触发药物释放;结合二硫键实现还原响应释放,提升治疗效果并降低毒性。
两亲性自组装与载体构建
脂质体/胶束形成:炔基与环氧基团通过PEG链连接形成两亲性分子,自组装为胶束、脂质体或纳米颗粒,包裹化疗药、siRNA或蛋白质,通过EPR效应实现肿瘤被动靶向。
膜融合能力:PEG链的亲水性与炔基/环氧的疏水性平衡促进与细胞膜融合,增强细胞摄取效率;环氧基团偶联靶向配体实现主动靶向。

关于我们:
西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。
相关产品
Acetovanillone-TK-PEG,乙酰香草酮-酮缩硫醇-聚乙二醇,Acetovanillone-Thioketal-PEG
Cy5-PEG-SH,Cy5 PEG Thiol,花青素CY5-聚乙二醇-巯基
4ArmPEG-Norbornene;4-臂聚乙二醇降冰片烯;4-Arm PEG-NB
2-Azidoethanamine,2-叠氮乙胺
2-S-(4-异硫氰酸苯基)-1,4,7-三氮杂环壬烷-1,4,7-三乙酸,p-SCN-Bn-NOTA
Trans-Cyclooctene-Maleimide,反式环辛烯-马来酰亚胺,TCO-MAL
NOTA-Maleimide,马来酰亚胺-NOTA,NOTA-MAL




齐岳微信公众号
官方微信
库存查询