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RGD-PEG-Amine的结构特性与化学设计

发布时间：2026-01-12 作者：wyh 分享到：

产品名称：RGD-PEG-Amine的结构特性与化学设计

1. 结构特性与化学设计

分子架构：

RGD肽：三肽序列（Arg-Gly-Asp）特异性结合整合素受体（如αvβ3、α5β1），在肿瘤新生血管（如内皮细胞）、肿瘤细胞表面高表达，触发受体介导的内吞作用，实现主动靶向递送。

PEG链：分子量可定制（0.4k-20k），提供水溶性、生物相容性及空间位阻，减少非特异性吸附，延长体内循环时间（半衰期延长2-4倍），并调节RGD与氨基的间距，避免空间位阻影响靶向结合。

氨基端（Amine）：伯氨基（-NH₂）提供高反应活性，可与羧酸、活性酯（如NHS）、醛基等发生酰胺化、席夫碱反应或点击化学（如与炔基/叠氮基的无铜环加成），适配药物、荧光探针或基因载体的偶联。

连接化学：通过固相合成法或液相合成法制备RGD肽，经酰胺化/酯化反应偶联PEG链，氨基通过共价键连接PEG末端；产物纯度≥95%，经HPLC/MS/NMR表征确认结构。

2. 作用机制与生物行为

靶向识别与内吞：RGD与整合素受体结合后，通过网格蛋白介导的内吞作用进入细胞，实现靶向递送；PEG链减少网状内皮系统清除，提升肿瘤蓄积效率（EPR效应增强）。

多功能偶联与递送：氨基可偶联化疗药物（如阿霉素）、siRNA、荧光探针（如Cy5）或基因载体（如CRISPR-Cas9），形成多功能复合载体，实现“诊疗一体化”。

代谢与排泄：分子量<30k经肾脏排泄，半衰期约2-4小时；PEG链延缓清除，氨基需避光/惰性气体保护防止氧化降解；RGD肽代谢为氨基酸，无显著免疫原性。

3. 核心应用场景

肿瘤靶向治疗：

药物递送：构建靶向脂质体或纳米颗粒，偶联化疗药物或光敏剂（如Ce6），提升肿瘤蓄积，降低脱靶毒性；结合pH/氧化还原响应接头实现可控释放。

成像引导：偶联荧光探针或放射性核素（如⁶⁸Ga），实现肿瘤靶向成像与疗效监测；多模态成像（荧光-核素双模态）提升诊断精度。

组织工程与再生医学：

支架修饰：修饰生物支架（如胶原、明胶），促进细胞黏附与增殖，加速组织再生（如骨、软骨修复）。

细胞标记：标记间充质干细胞（MSCs）或免疫细胞（如T细胞），实时追踪迁移与分化过程。

生物传感器与检测：偶联抗体或核酸探针，构建高灵敏度生物传感器，用于疾病标志物（如肿瘤相关抗原）检测。

RGD-PEG-Amine

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。