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OPSS-PEG-NHS，巯基吡啶-聚乙二醇-活性酯的合成路径与工艺要点

发布时间：2026-01-12 作者：wyh 分享到：

产品名称：OPSS-PEG-NHS，巯基吡啶-聚乙二醇-活性酯的合成路径与工艺要点

1. 合成路径与工艺要点

合成策略

两步法：先通过PEG羟基与OPSS-NH₂/OPSS-COOH的酰胺化/酯化反应引入OPSS端，再与NHS酯（如NHS-氯甲酸酯）通过酯化反应引入NHS端；或采用“点击化学”策略，先合成TCO-PEG-OH中间体，再连接OPSS和NHS。

条件控制：氮气保护防氧化，温度0-25℃抑制副反应，pH 7.5-8.5优化氨基/羧酸反应活性，催化剂（如EDC/NHS、DCC）精确计量。

纯化：透析/离心过滤（截留分子量≥3.5 kDa）、Sephadex G-25柱层析去除小分子杂质，HPLC纯度≥95%，避免游离OPSS/NHS残留。

质量控制

结构确证：NMR检测OPSS吡啶环峰（δ 7.2-8.0 ppm）、PEG醚键（δ 3.6-3.8 ppm）及NHS酯特征峰（δ 2.5-3.0 ppm）；质谱确认分子量；红外光谱验证酯键（1720-1750 cm⁻¹）及二硫键（500-600 cm⁻¹）。

活性验证：通过巯基模型分子（如半胱氨酸）偶联效率测试OPSS活性；通过氨基模型分子（如甘氨酸）偶联效率测试NHS活性；GPC分析分子量分布（PDI≤1.1）。

稳定性：-20℃避光保存，惰性气体封装，避免反复冻融导致NHS酯水解或OPSS二硫键还原。

2. 应用场景与优势

生物医学应用

靶向药物递送：结合OPSS的巯基反应活性与NHS的氨基反应活性，实现化疗药物、基因载体的肿瘤靶向递送，减少系统毒性；通过偶联靶向配体（如抗体、多肽）增强肿瘤靶向性。

生物成像与诊断：偶联荧光探针（如Cy5.5）或MRI造影剂，实现肿瘤边界识别、血管生成监测及治疗响应评估。

蛋白质工程：用于抗体-药物偶联物（ADC）、蛋白质标记与分选，提升流式细胞术、ELISA的灵敏度与特异性。

材料科学与表面工程

智能涂层：修饰医疗器械（如导管、支架）或生物传感器表面，形成抗污、生物相容性涂层，减少血栓形成与感染风险。

纳米材料功能化：偶联纳米颗粒（如金纳米颗粒、量子点）实现表面功能化，用于生物检测、靶向治疗。

OPSS-PEG-NHS，巯基吡啶-聚乙二醇-活性酯

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。