FA-PEG2K-SH，叶酸-聚乙二醇2000-巯基的合成过程研究

中文名称： 叶酸-聚乙二醇2000-巯基
英文名称： FA-PEG2000-SH

合成过程研究：

FA-PEG2K-SH 是一种功能化聚合物分子，由 叶酸（Folic Acid, FA）、分子量约 2000 Da 的聚乙二醇（PEG2K） 以及末端巯基（–SH）官能团构成。该分子常用作纳米载体的表面功能化前体，通过巯基与其他反应位点（如马来酰亚胺、金纳米颗粒或二硫键交联体系）形成稳定连接，实现载体表面修饰或配体功能化。

1. FA 激活与偶联前处理
   叶酸分子中含有羧基和氨基，但羧基通常是主要反应位点。合成 FA-PEG2K-SH 的第一步是将 FA 羧基进行活化，常用方法包括：

• NHS/EDC 活化法：FA 的羧基在碳二亚胺（EDC）和 N-羟基琥珀酰亚胺（NHS）存在下生成活性 NHS 酯，形成可与 PEG 氨基发生偶联的中间体。

• 该活化反应在弱酸或中性缓冲体系中进行，反应温和，避免叶酸结构降解。

1. PEG2K-SH 偶联
   PEG2K-SH 通常为末端氨基或可保护的巯基 PEG。在 FA-NHS 与 PEG 反应过程中：

• PEG 末端氨基对 FA-NHS 酯碳原子进行亲核攻击，形成稳定的酰胺键，将 FA 共价固定在 PEG 链一端；

• 反应体系控制在室温至 25 ℃，弱碱性缓冲液可维持巯基保护不被氧化，同时保证偶联效率；

• 对巯基 PEG，可选择在偶联后再脱保护以释放自由巯基。

1. 巯基末端保护与解保护策略
   由于巯基易被氧化形成二硫键，合成过程中常使用保护基（如乙酰基或硫醇保护剂）保护 PEG 末端巯基。偶联完成后，通过温和去保护条件（如弱碱水解）恢复自由巯基，确保 FA-PEG2K-SH 的反应活性可用于后续应用。

2. 纯化与结构验证
   偶联反应完成后，采用透析、凝胶渗透色谱（GPC）或高效液相色谱（HPLC）去除未反应的 FA、PEG 及小分子副产物。最终产物可通过核磁共振（NMR）、质谱（MS）和红外光谱（IR）验证结构完整性和巯基保留情况。

3. 研究特点与可控性
   FA-PEG2K-SH 的合成过程研究表明：

• 通过 NHS 活化和温和反应条件可以实现高效偶联；

• PEG 链长度与巯基保护策略直接影响反应效率及巯基活性；

• 该分子结构稳定、功能可控，适用于脂质纳米载体、金属纳米颗粒或其他可巯基偶联体系的表面修饰研究。

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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