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DSPE-PEG(2k)-Cholesterol,磷脂-聚乙二醇-胆固醇的合成路径与关键技术
发布时间:2026-01-19     作者:wyh   分享到:

产品名称:DSPE-PEG(2k)-Cholesterol,磷脂-聚乙二醇-胆固醇的合成路径与关键技术

1. 合成路径与关键技术

合成策略

DSPE与PEG偶联:

方法1:DSPE的氨基与PEG活性酯(如NHS-PEG)在PBS(pH 7.4)中反应,生成酰胺键(-CONH-),产率>90%。

方法2:通过点击化学(如炔基-叠氮反应)实现模块化连接,反应条件温和,副产物少。

胆固醇引入:

直接偶联:胆固醇的羟基(-OH)与DSPE-PEG的羧基或活性酯反应,生成酯键;或通过Mitsunobu反应将胆固醇羟基转化为氨基,再与PEG偶联。

共组装:在脂质体制备过程中,将DSPE-PEG与胆固醇按比例混合,通过自组装形成复合脂质体。

纯化与表征

纯化方法:

透析/超滤(3.5kDa MWCO)去除小分子杂质(如未反应PEG、盐)。

凝胶过滤色谱(GFC)(Sephadex LH-20柱,PBS洗脱)分离目标产物与寡聚体。

薄层色谱(TLC)监测脂质体组分纯度。

结构表征:

¹H NMR:确认DSPE脂肪酸链(δ=0.8-1.4 ppm)、PEG重复单元(δ=3.5-3.8 ppm)、胆固醇(δ=5.0-6.0 ppm)特征峰。

质谱(MS):验证分子量(约4500-5000 Da,含DSPE、PEG、胆固醇)。

动态光散射(DLS):测量脂质体粒径(约100-200 nm)与Zeta电位(负电荷,增强稳定性)。

2. 核心应用场景

靶向药物递送:

脂质体表面修饰靶向配体(如抗体),实现肿瘤精准富集;PEG延长循环时间,减少免疫清除;胆固醇增强脂质体稳定性与细胞融合能力,提升药物内化效率。

示例:包载化疗药(如阿霉素)的脂质体用于乳腺癌治疗,或包载siRNA的脂质体用于基因沉默治疗。

基因治疗与核酸递送:

DSPE双亲性包裹核酸(如DNA、mRNA),PEG防止核酸酶降解,胆固醇促进细胞内递送,实现高效基因转染。

生物传感与检测:

脂质体表面修饰荧光探针或生物分子,构建高灵敏度传感器(如电化学/荧光检测);或用于细胞膜模拟,研究蛋白质-脂质相互作用。

表面功能化:

在金属(如金纳米颗粒)、聚合物基材表面形成脂质体涂层,增强生物相容性或抗污能力;胆固醇调节涂层流动性,适应不同应用场景。

DSPE-PEG(2k)-Cholesterol,磷脂-聚乙二醇-胆固醇的合成路径与关键技术

关于我们:

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有:近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二影产品,荧光蛋白及荧光探针等,欢迎咨询。


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