产品名称：Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP，2395887-69-9，马来酰亚胺 - 二聚乙二醇 - 缬氨酸 - 瓜氨酸 - 对氨基苄基对硝基苯碳酸酯

该试剂是一种结构复杂的多功能小分子连接子，属于抗体药物偶联物（ADC）专用的可裂解连接子，核心化学结构为线性串联结构，从端到端依次为：马来酰亚胺（Mal）基团、二聚乙二醇（PEG2）柔性链、缬氨酸 - 瓜氨酸（Val-Cit）二肽序列、对氨基苄基（PAB）间隔基、对硝基苯碳酸酯（PNP）离去基团，各结构单元分工明确，协同实现 ADC 的靶向偶联和药物的可控释放，是 ADC 制备中的关键中间体，分子量较小，结构设计兼顾了偶联特异性、血液稳定性和肿瘤微环境响应性。

物理性质为白色至类白色结晶粉末，易溶于 DMSO、DMF、二氯甲烷等有机溶剂，微溶于甲醇、乙醇，不溶于水，在中性和生理 pH 条件下（pH 7.0~7.4）稳定性极高，在组织蛋白酶 B（一种在肿瘤细胞内高表达的溶酶体蛋白酶）的作用下可特异性裂解，化学稳定性优异，熔点约 120~125℃，在 4℃避光、干燥条件下可稳定保存 12 个月，-20℃冷冻保存可延长至 2 年，避免接触巯基化合物、组织蛋白酶 B 和强碱性环境，防止提前偶联或裂解。合成采用固相合成与液相合成相结合的方法，先通过固相多肽合成法制备 Val-Cit 二肽序列，再依次连接 PEG2 柔性链、马来酰亚胺基团和 PAB-PNP 离去基团，经柱层析、重结晶多次纯化，产物 HPLC 纯度≥99%，各结构单元的连接通过核磁共振（NMR）和质谱（MS）验证，确保结构的正确性。

其核心应用是抗体药物偶联物（ADC）的制备，ADC 是由抗体、连接子和细胞毒药物三部分组成的靶向抗肿*药物，该连接子的各结构单元发挥关键作用：1. 马来酰亚胺基团可特异性与抗体分子上的巯基发生迈克尔加成反应，实现连接子与抗体的高效、特异性偶联；2. PEG2 柔性链可提升连接子的水溶性和生物相容性，减少抗体的聚集，同时增加 ADC 的空间位阻，提升血液稳定性；3. Val-Cit 二肽序列是组织蛋白酶 B 的特异性底物，在肿瘤细胞内溶酶体的酸性环境和组织蛋白酶 B 的作用下发生裂解，而在血液中保持稳定，实现细胞毒药物的肿瘤靶向释放；4. PAB 间隔基可在二肽裂解后发生自降解，保证细胞毒药物以活性形式释放；5. PNP 离去基团是细胞毒药物的活化位点，可与细胞毒药物（如紫杉醇、多柔比星、奥瑞他汀等）发生酯交换反应，实现连接子与药物的偶联。该连接子凭借其优异的血液稳定性和肿瘤微环境响应性，成为目前 ADC 研发中应用最广泛的可裂解连接子之一，用于制备多种靶向抗肿& ADC 药物。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2026年1月22日