FITC-DXMS,异硫氰酸荧光素标记地塞米松,反应机理
中文名称:异硫氰酸荧光素标记地塞米松
英文名称:Fluorescein Isothiocyanate–Dexamethasone (FITC-DXMS)
制备方法说明:
FITC-DXMS 是通过将地塞米松(Dexamethasone, DXMS)与异硫氰酸荧光素(Fluorescein Isothiocyanate, FITC)共价偶联形成的荧光标记糖皮质激素衍生物。其结构中,地塞米松提供药物活性骨架,FITC 提供可检测的荧光基团,使分子在药物递送研究、细胞示踪及化学反应分析中具有应用价值。
制备过程通常基于异硫氰酸基团与地塞米松分子上可反应羟基或胺衍生位点之间的亲核加成反应原理。地塞米松含有多个羟基,其中 C21 位置的羟基或经改性引入的氨基常用作偶联位点。制备时,地塞米松溶解于无水有机溶剂(如二甲基甲酰胺 DMF 或二甲基亚砜 DMSO),保持体系在弱碱性条件下(pH 8–9)以提高羟基或氨基的亲核性。FITC 通常溶解于少量无水 DMF 中,缓慢加入地塞米松溶液中,并在避光条件下搅拌数小时至过夜完成反应。
反应机理为:地塞米松羟基或氨基作为亲核试剂进攻 FITC 异硫氰酸碳原子,形成稳定的硫脲或酯键结构,实现荧光基团与药物分子之间的共价连接。反应过程中需避免过高温度或强光照射,以防止 FITC 光降解和地塞米松羟基氧化。
反应完成后,体系中通常含有 FITC-DXMS、未反应的 FITC、游离地塞米松及少量副产物,因此需要进行纯化。常用方法包括透析、硅胶柱色谱或高效液相色谱(HPLC)。对于小分子体系,可选用反相 HPLC,以水/乙腈体系为流动相,通过 490 nm 波长检测 FITC 吸收峰,实现纯化和定量收集。纯化后的产物可通过旋转蒸发或冻干得到固体样品,便于储存和后续应用。
产物表征通常采用紫外-可见吸收光谱、荧光光谱以及质谱分析。UV–Vis 光谱可同时显示 FITC 的 490 nm 吸收峰和地塞米松结构的特征吸收,说明偶联完成;荧光光谱显示典型绿色发射,验证荧光功能保持;质谱分析可确认产物分子量与结构完整性。
纯度:95%+
性状:固体或液体
储藏条件:-20°C干燥避光保存
包装规格:50mg 100mg 250mg 500mg(按需提供)
厂家:齐岳生物

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