产品名称：1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸-四聚乙二醇-叠氮盐酸盐

英文名称：DOTA-PEG4-N3 hydrochloride

===本文由齐岳生物小编HLL整理编辑===

DOTA-PEG4-N3 hydrochloride 是集大环螯合、PEG 亲水修饰、点击化学活性于一体的多功能双功能试剂，由 DOTA 大环螯合剂、四聚乙二醇（PEG4）柔性连接臂、叠氮基（-N3）组成，且以盐酸盐形式存在，大幅提升了其水溶性，是核医学成像、放射治疗、荧光成像中常用的生物分子修饰试剂，兼具螯合金属离子 / 放射性核素和点击化学偶联的双重功能。其核心骨架 DOTA 是经典的八配位大环螯合剂，能与几乎所有稀土金属离子、放射性金属离子形成 1:1 的稳定螯合物，螯合常数高达 10²⁰以上，螯合物在生理条件下完全不解离，避免了金属离子的游离毒性，是核医学和生物标记中最常用的螯合剂之一；PEG4 连接臂为四个乙二醇单元组成的亲水柔性链，不仅能连接 DOTA 和叠氮基，还能提升整个分子的水溶性、生物相容性和体内循环时间，降低修饰后生物分子的免疫原性和肝脾清除率。

叠氮基是该试剂的核心点击化学活性基团，位于 PEG4 连接臂的末端，与 DOTA 大环之间无空间位阻，可自由参与 CuAAC 和 SPAAC 点击化学反应，分别适用于体外生物分子的高效修饰和活细胞 / 活体的原位修饰，且叠氮基在生理条件下化学性质稳定，不会与生物分子发生非特异性反应。盐酸盐的成盐形式则解决了 DOTA 类化合物水溶性差的问题，使该试剂可直接溶解于水、磷酸盐缓冲液（PBS）、碳酸盐缓冲液等水性体系，无需有机助溶剂即可进行反应，大幅提升了其在生物体系中的应用便利性。

DOTA-PEG4-N3 hydrochloride 的核心应用是对生物分子进行双功能修饰，先通过点击化学将 DOTA 大环螯合剂偶联到炔基 / DBCO 修饰的抗体、蛋白、多肽、核酸适配体等靶向生物分子上，再通过 DOTA 大环螯合金属离子、稀土荧光离子或放射性核素，实现靶向生物分子的荧光标记、核医学成像标记或放射治疗标记，是制备靶向分子影像探针和放射性靶向药物的关键中间体，广泛用于核医学、生物医学成像和肿瘤靶向治疗研究。

在核医学成像中，该试剂可通过 SPAAC 无铜点击化学与 DBCO 修饰的肿瘤靶向抗体（如 Her2 抗体、PD-1 抗体）、多肽（如 RGD 肽、奥曲肽）偶联，制备 DOTA 修饰的靶向生物分子，再分别螯合 68Ga（PET 正电子核素）、111In（SPECT 单光子核素）、99mTc（SPECT 常用核素），制备 PET/SPECT 核医学成像探针，这类探针可通过靶向生物分子与肿瘤细胞表面靶点的特异性结合，实现肿瘤的精准核医学成像，如乳腺癌、肺癌、神经内分泌肿瘤的 PET-CT/SPECT-CT 成像，为肿瘤的早期诊断、分期和疗效评估提供依据。

在放射治疗中，DOTA 修饰的靶向生物分子可螯合 90Y、177Lu、225Ac 等治疗性放射性核素，制备放射性靶向治疗药物（如肽受体放射性核素治疗 PRRT），这类药物可通过靶向作用将放射性核素精准递送至肿瘤组织，利用放射性核素释放的射线杀伤肿瘤细胞，实现肿瘤的精准放射治疗，且由于 DOTA 螯合物的稳定性极高，放射性核素不会在体内游离，大幅降低了对正常组织的辐射损伤。

在荧光成像中，该试剂可螯合 Eu³+、Tb³+、Dy³+ 等稀土荧光离子，制备时间分辨荧光探针，或螯合 Cy5.5、AF647 等荧光团标记的金属离子，制备荧光成像探针，与靶向生物分子偶联后实现肿瘤的靶向荧光成像；此外，该试剂还可用于磁共振成像（MRI），螯合 Gd³+ 等顺磁金属离子，制备 DOTA-Gd 修饰的靶向 MRI 造影剂，增强肿瘤组织的 MRI 成像对比度，实现肿瘤的精准 MRI 成像。

该试剂还可用于纳米材料的双功能修饰，与 DBCO 修饰的金纳米颗粒、脂质体、纳米胶束偶联，再螯合放射性核素或荧光离子，制备靶向纳米影像 / 治疗探针，兼具纳米材料的高载药量和靶向生物分子的特异性，大幅提升肿瘤靶向成像和治疗的效果。DOTA-PEG4-N3 hydrochloride 需在 ** 干燥、4℃或 - 20℃** 条件下储存，盐酸盐形式易吸潮，需密封保存于干燥器中，避免吸潮导致的叠氮基水解；使用时用无菌水或 PBS 现配现用，配好的溶液需在 24 小时内使用。进行点击化学反应时，活细胞 / 活体实验优先选择 SPAAC 无铜体系，避免铜离子的毒性；螯合金属离子 / 放射性核素时，需根据核素的特性调整孵育 pH、温度和时间，螯合完成后需通过离心、透析或固相萃取去除未结合的游离核素，防止其对正常组织造成损伤；偶联和螯合后的产物需进行纯度鉴定，保证探针 / 药物的质量。

产地：西安

规格：50mg 100mg 500mg

纯度：95%

状态：固体/粉末

储藏条件：冷藏

温馨提示：仅用于科研，不能用于人体实验！

西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发，生产，销售为一体的高科技企业，可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等，可以满足不同客户的定制需求。

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小编：HLL 2026年1月23日