iRGD，氨基酸序列的功能性肽的合成路线

中文名称： iRGD肽
英文名称： iRGD peptide / internalizing RGD peptide

合成路线

iRGD是一种具有特定氨基酸序列的功能性肽，通常序列为CRGDK/RGPD/EC，其中C表示半胱氨酸，R表示精氨酸，G为甘氨酸，D为天冬氨酸，K为赖氨酸，P为脯氨酸，E为谷氨酸。该肽通过特定受体识别和内化机制在生物体系中具有靶向功能。iRGD肽的合成主要依赖固相肽合成（Solid Phase Peptide Synthesis, SPPS）技术，结合保护基策略实现目标肽链的构建。

合成路线通常从固相树脂载体开始。首先，将氨基酸的羧基端通过酯键或酰胺键与载体树脂固定，形成C端锚定肽。氨基酸侧链上的保护基（如Boc或Fmoc）用于避免在链延伸过程中副反应发生。固相肽合成采用从C端到N端的逐步氨基酸加成方法，每一步都通过去保护和活化偶联实现肽键形成。常用的活化剂包括DIC（N,N’-二异丙基碳二亚胺）、HOBt（1-羟基苯并三唑）等，保证肽键高效生成。

在完成线性肽链组装后，iRGD的关键步骤是环化形成半胱氨酸之间的二硫键。此步骤通常在肽链仍在固相或在溶液相进行氧化处理，将两端的半胱氨酸硫原子氧化形成二硫桥，从而稳定环状构象。环化反应需要控制pH和温度，以避免多聚或错误的二硫键形成。

肽链合成完成后，使用TFA（三氟乙酸）等酸性条件去除侧链保护基并将肽从树脂上切下。得到的粗产物可通过高效液相色谱（HPLC）纯化，分离目标肽与副产物。最后，通过质谱或氨基酸分析确认序列和环化成功率。

整个合成路线的特点包括可控性高、适合多种修饰以及兼具线性和环状结构。iRGD肽的环化结构和精确序列保证其在体内对特定受体的识别能力，同时N端或C端可进一步修饰荧光标记、药物分子或纳米载体，实现靶向递送或可视化研究。

综上所述，iRGD肽的合成路线基于固相肽合成技术，采用氨基酸逐步偶联、侧链保护、二硫键环化以及高效液相色谱纯化，实现环状功能肽的构建，为靶向研究和生物医学应用提供了可靠的方法平台。

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

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仅供科研，不能用于人体实验AXC.2025.09