中文名:氨基-聚乙二醇-环化 RGD 肽(分子量 2000)
英文名:NH₂-PEG2K-cRGD (Amino–Polyethylene Glycol 2000–cyclic RGD peptide)
生物相容性:
NH₂-PEG2K-cRGD 是一种功能化聚乙二醇(PEG)-肽共轭物,由水溶性 PEG 链(分子量 2000 Da)与环化 RGD 肽(cRGD, Arg-Gly-Asp)通过伯胺端共价连接而成。其分子结构结合了 PEG 的柔性水溶性链段和 cRGD 肽的靶向能力,使其在药物递送、纳米载体修饰及靶向中表现出优异的生物相容性。
PEG 链提供的水溶性和生物惰性是其生物相容性的重要基础。PEG 能在水中形成高度水合层(hydration shell),减少蛋白质非特异性吸附,从而降低免疫系统识别和清除。PEG2K 链段长度适中,既能维持良好的水溶性和柔性,又不会显著增加分子尺寸,保证其在血液循环和组织分布中的良好动力学特性。这种“隐形化”效应可延长载体或药物在体内的半衰期,降低生物毒性和免疫反应。
cRGD 肽作为靶向配体,能特异性识别 αvβ3 和 αvβ5 整合素,这些整合素在肿瘤血管内皮细胞和某些肿瘤细胞上高表达。通过 PEG 链连接 cRGD,NH₂-PEG2K-cRGD 在靶向过程中保持肽的活性,同时避免肽分子直接暴露在血液中导致快速降解或免疫识别。这种设计增强了靶向药物递送系统的选择性,同时不影响 PEG 的生物惰性保护作用。
化学稳定性方面,NH₂-PEG2K-cRGD 通过氨基端与肽 N 端或其他活性位点形成稳定的酰胺键,反应温和且高效,不会破坏 PEG 链或肽结构。在体内环境中,PEG 链对载体表面提供缓冲保护,减少酶降解和蛋白质吸附,使共轭物能够在血液中保持稳定,降低毒副作用。
多功能性是 NH₂-PEG2K-cRGD 的另一生物相容性优势。PEG 链可在水中形成柔性屏障,降低载体的聚集倾向;cRGD 肽则提供靶向能力,改善药物或纳米颗粒在肿瘤组织的累积效率。这种协同作用不仅提高了治疗效率,还降低了对健康组织的非特异性损伤,进一步增强整体生物相容性。
总体而言,NH₂-PEG2K-cRGD 的生物相容性来源于 PEG 链的水溶性和惰性保护作用,以及肽段的特异靶向功能。其设计兼顾安全性、稳定性和功能性,使其成为肿瘤靶向药物递送、纳米载体修饰及智能生物材料研究中的理想化合物。





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