产品名称：双吖丙啶衍生物交联剂，Alkyne-Diazirine-CONH-Lenalidomide的合成方法

1. 分子结构与组成

核心模块：由炔基（Alkyne）、双吖丙啶（Diazirine）、酰胺键（CONH）和来那度胺（Lenalidomide，抗肿瘤免疫调节剂）四部分构成。

双吖丙啶：光敏性三元环结构，紫外光（365 nm）下生成高活性卡宾，与邻近蛋白质发生共价交联，实现药物-靶点不可逆结合。

炔基：作为点击化学位点（如与叠氮化物反应），用于后续靶点蛋白富集与质谱鉴定。

酰胺键：稳定连接来那度胺与双吖丙啶，确保分子完整性。

来那度胺：靶向cereblon蛋白，发挥抗增殖、促凋亡及免疫调节作用，用于多发性骨髓瘤等肿瘤治疗。

2. 合成方法

双吖丙啶合成：经典路线包括肟制备（盐酸羟胺处理酮类）、磺酰氯/吡啶处理、液氨反应及碘氧化，如三氟甲基芳基双吖丙啶的4步合成法，产率较高。

来那度胺合成：通过硝基还原、环合、溴化、酯化等步骤，例如以3-硝基邻苯二甲酰亚胺为原料，经还原、取代、环合得到中间体，最终合成来那度胺。

交联剂构建：采用模块化设计，通过NHS酯、点击化学或Ugi多组分反应连接各模块，确保端基（如-COOH、-NH₂）的化学活性，便于功能化修饰。

3. 应用领域

药物靶点发现：

紫外光照射下，双吖丙啶生成卡宾与靶蛋白共价结合，炔基通过点击化学标记生物素，结合链霉亲和素磁珠富集靶点，经质谱鉴定（如cereblon蛋白的His353位点）。

用于多发性骨髓瘤中泊马度胺/来那度胺的靶点验证，解析抗肿瘤分子机制。

化学生物学研究：

研究药物-靶点相互作用模式，优化药物结构（如提高选择性、降低脱靶效应）。

高通量筛选竞争性结合药物分子，加速新药开发。

生物材料与治疗：

双吖丙啶衍生物用于角膜交联治疗扩张性疾病（如圆锥角膜），通过紫外光引发胶原交联，增强角膜机械强度。

结合免疫调节特性，探索肿瘤微环境调控策略（如联合免疫疗法）。

关于我们：

西安齐岳生物科技有限公司经营的产品种类包括有：近红外荧光染料、点击化学产品、合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二影产品，荧光蛋白及荧光探针等，欢迎咨询。

相关产品‌

8ARM-PEG-I，八臂聚乙二醇酰胺碘，8ARM-PEG2500-I

α-叔丁氧羰基氨基-ω-羧基聚乙二醇，Boc-NH-PEG-Tert，叔丁氧羰基-氨基聚乙二醇-叔丁基

OH-PEG-COOtBu，叔丁酯聚乙二醇羟基，COOtBu-PEG-OH

tBuCOO-PEG-OMs；叔丁酯--聚乙二醇-甲磺酸酯；OMs-PEG-tBuCOO

COOtBu-PEG-ACA，叔丁酯-聚乙二醇-丙烯酰胺，COOtBu-PEG5000-ACA

COOtBu-PEG-Silane，叔丁酯-聚乙二醇-硅烷，Silane-PEG-COOtBu