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Macropa-NH2,2146095-13-6是构建靶向核医学探针的核心配体材料
发布时间:2026-01-26     作者:hyy   分享到:

【产品名称】:Macropa-NH₂,2146095-13-6


【基本介绍】:

Macropa-NH₂(2146095-13-6)特性与功能

Macropa-NH₂(CAS:2146095-13-6)是一种含氨基官能团的新一代大环螯合剂,为白色至类白色结晶性粉末,是 Macropa 配体的氨基化衍生物,兼具大环配体的高效金属离子螯合特性与氨基的共价偶联活性,核心适配镧系金属离子(如⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y 等)的螯合标记,广泛应用于核医学分子成像、靶向放射性核素治疗、生物探针标记等领域,是构建靶向核医学探针的核心配体材料,核心优势为螯合速率快、络合物稳定性高、生物相容性优异。我们提供这个产品,仅供科研,如有需要,欢迎咨询!

其分子结构经精准设计,功能单元明确且协同增效:主体骨架为Macropa 大环母核,属于杂环大环配体,含多个配位氧、氮原子,形成适配镧系 / 锕系金属离子的立体配位空腔,是实现金属离子螯合的核心;末端修饰伯氨基(-NH₂),为活性偶联位点,可在温和条件下与羧基、异氰酸酯、醛基等官能团发生共价反应,实现配体与抗体、多肽、靶向蛋白等生物分子的定向偶联;分子整体空间位阻小,偶联后不影响大环母核的配位活性,也不会遮蔽生物分子的靶向识别位点,保证螯合与靶向双重功能的稳定性。

该螯合剂具备优异的理化与螯合特性,适配核医学标记需求:水溶性良好,可直接溶于水、PBS、DMSO 等常用溶剂,无需有机助溶剂即可完成螯合与偶联反应,适配生物体系的温和反应环境;化学性质稳定,在生理 pH 5.0-8.0 范围内结构无水解、分解,常温干燥条件下可长期储存,无自聚现象;螯合性能突出,对⁶⁸Ga、¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y 等核医学常用金属离子螯合速率快,室温下数分钟内即可完成标记,无需高温、强酸强碱辅助,避免苛刻条件对生物分子活性的破坏;螯合产物络合物稳定性极高,形成的金属 - 配体络合物稳定常数(logK)达 10²⁰以上,在体内生理环境中无金属离子解离,避免非特异性组织的放射性损伤,提升核医学应用的安全性。

生物相容性优异,适配体内生物医学应用:分子无细胞毒性、无免疫原性,对正常细胞的增殖、代谢无明显干扰,偶联后的探针在体内无明显蓄积,代谢产物为小分子物质,可通过肾脏快速排泄;氨基偶联反应条件温和,采用酰胺化、还原胺化等常规方法即可实现与生物分子的高效偶联,偶联效率达 95% 以上,且不改变生物分子的天然构象与靶向活性,保证探针在体内的靶向识别能力;与传统螯合剂(如 DOTA、NOTA)相比,Macropa-NH₂螯合⁶⁸Ga 时无需加热,室温即可完成标记,大幅简化放射性探针的制备流程,更适配临床快速检测的需求。

核心功能上,Macropa-NH₂是核医学靶向探针构建的核心基础材料,实现金属离子螯合与生物分子偶联的双重核心价值:其一,核医学分子成像探针构建,通过氨基与靶向多肽、单克隆抗体片段(如 scFv)偶联,再螯合正电子发射断层扫描(PET)核素⁶⁸Ga,构建靶向 PET 成像探针,用于肿瘤、心血管疾病等病灶的精准定位与早期诊断,成像信噪比高、靶向性强;其二,放射性核素治疗探针构建,与靶向生物分子偶联后螯合 ¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y 等治疗性核素,构建靶向放射性核素治疗探针,实现对肿瘤细胞的精准放射性杀伤,即 “靶向核素治疗”,大幅提升治疗效率,降低对正常组织的毒副作用;其三,双功能探针构建,可通过氨基偶联荧光染料,再螯合金属核素,构建 “荧光成像 + 核素成像 / 治疗” 的双功能探针,实现体外荧光示踪与体内核医学成像 / 治疗的一体化;此外,还可用于金属离子荧光探针、磁共振成像(MRI)造影剂的制备,拓展在生物成像领域的应用。

Macropa-NH2,2146095-13-6

【基本信息】:

生产地:陕西·西安

纯度标准:≥95%(高纯级)

物理形态:粉末状固体

包装规格:50mg / 100mg / 250mg / 500mg(灵活选量)

贮存要求:低温避光存储

特别声明:本品为科研专用!禁止临床或人体应用!


【关于我们】:

西安齐岳生物科技有限公司是一家专业从事生物科研材料研发与销售的高新技术企业,致力于为生命科学、纳米材料及化学研究等领域提供全面的产品和解决方案。公司主营产品涵盖合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、磁性纳米颗粒、纳米金、近红外荧光染料、荧光量子点、碳纳米管、石墨烯及多种功能高分子材料。凭借完善的质量管理体系、专业的技术支持和灵活的定制服务,公司已与众多科研院所和高校建立合作关系,持续助力科学研究与技术创新。


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