产品名称:DOTAGA-tetra (t-Bu ester)(306776-79-4),306776-79-4,四氮杂环十二烷四乙酸-乙酸四叔丁酯
DOTAGA-tetra (t-Bu ester)(CAS 号 306776-79-4)是DOTAGA 螯合剂的叔丁酯保护前体,核心为 DOTAGA 大环骨架连接四个叔丁酯(t-Bu ester)保护基团,是固相 / 液相合成 DOTAGA 修饰多肽、小分子的关键中间体,兼具 DOTAGA 的高效核素螯合潜力和叔丁酯的弱酸可脱保护特性。DOTAGA 是 DOTA 的羧酸衍生物,螯合空腔与 DOTA 相近,对⁶⁸Ga、⁶⁴Cu 等正电子核素具有更高的螯合速率和稳定性,尤其适配⁶⁸Ga 的快速标记(室温数分钟即可完成),是核医学 PET 成像的优选螯合剂;四个叔丁酯保护基团可屏蔽 DOTAGA 的羧基活性,避免合成过程中与氨基、巯基等发生非特异性反应,且叔丁酯可在弱酸(如 TFA、TosOH)条件下温和脱保护,不破坏目标分子的肽键、杂环等敏感结构,脱保护后恢复 DOTAGA 的羧基螯合位点。
该试剂为油溶性,适配有机相合成体系,是制备 DOTAGA 修饰靶向分子的基础原料。核心应用包括:1. DOTAGA 修饰多肽的固相合成,作为固相合成的功能砌块,与多肽侧链 / 末端氨基偶联,经脱保护后得到 DOTAGA - 多肽偶联物,直接用于核素标记;2. 小分子靶向药物的 DOTAGA 修饰,与肿瘤靶向小分子、光敏剂等偶联,制备核素标记的靶向缀合物;3. DOTAGA 衍生物合成,通过叔丁酯脱保护、进一步衍生化,制备含马来酰亚胺、NHS 酯等活性基团的 DOTAGA 双功能试剂;4. 多螯合剂分子制备,与多氨基骨架偶联,合成含多个 DOTAGA 的螯合分子,提升核素负载量,增强成像信号。DOTAGA-tetra (t-Bu ester) 为淡黄色油状液体 / 白色结晶,易溶于二氯甲烷、DMF、乙腈等有机溶剂,不溶于水,室温干燥避光保存,保护基团稳定性和反应活性良好。
产地:西安
规格:50mg 100mg 500mg
纯度:95%
状态:固体/粉末
储藏条件:冷藏
温馨提示:仅用于科研,不能用于人体实验!
西安齐岳生物科技有限公司是一家集研发,生产,销售为一体的高科技企业,可提供合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、顺磁/超顺磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记的葡聚糖BSA和链霉亲和素、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯等等,可以满足不同客户的定制需求。

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小编:HLL 2026年1月27日




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