Palbociclib-MAL，马来酰基修饰帕博西尼布

英文名称：Palbociclib-MAL
中文名称：马来酰基修饰帕博西尼布（Palbociclib-Maleimide）
化学说明：Palbociclib-MAL 是帕博西尼布（Palbociclib，一种小分子环磷酸依赖性激酶抑制剂）经过马来酰基（Maleimide, MAL）化修饰后的衍生物。MAL 基团能够与含硫氨基酸（如半胱氨酸）的巯基形成稳定的共价键，从而实现药物与蛋白质或纳米载体的偶联。此修饰在保持 Palbociclib 药理活性基础上，使其具有可控偶联能力，用于构建靶向递送体系或功能化纳米载体。

生物相容性

Palbociclib-MAL 的生物相容性主要体现在以下几个方面。首先，其分子改性并未显著改变 Palbociclib 的化学骨架，使药物在体内能够保持原有稳定性和可溶性。马来酰基的反应性适中，只与自由巯基形成共价键，不易与其他生物分子非特异性反应，从而减少潜在的细胞毒性或免疫反应。

其次，Palbociclib-MAL 可通过共价偶联与多种载体材料结合，如聚合物纳米颗粒、脂质体或蛋白质载体。这种偶联能够提高药物在水相或生物体液中的分散性和稳定性，减少药物自发沉淀或降解的风险，同时降低对非靶细胞的暴露。载体系统的水溶性、粒径和表面修饰决定了其在体内的循环行为和细胞摄取效率，Palbociclib-MAL 与这些载体结合后可保持良好的生物相容性。

另外，MAL 修饰提供了可控偶联位点，使药物分布更为可预测。通过与含巯基的配体或蛋白结合，药物可实现靶向递送，减少非靶组织的暴露。这种选择性结合不仅增强了药物在目标部位的有效性，同时在体外和体内实验中显示出较低的非特异性细胞毒性和炎症反应。

在体外细胞实验和体内模型中，Palbociclib-MAL 载体系统显示出良好的兼容性。其偶联方式温和，不会破坏蛋白或聚合物结构，同时马来酰基的稳定性保证药物在循环过程中的化学完整性。药物释放可通过载体设计实现控释，进一步优化生物分布和降低潜在副作用。

总体来看，Palbociclib-MAL 通过马来酰基修饰实现药物与载体的可控偶联，同时保持药物本身的稳定性和功能。其在水相稳定性、载体兼容性及可控释放方面表现良好，适合在靶向药物递送和功能化纳米系统中应用，为药物研究和递送提供可行策略。

纯度：95%+

性状：固体或液体

储藏条件：-20°C干燥避光保存

包装规格：50mg  100mg  250mg  500mg（按需提供）

厂家：齐岳生物

关于我们

齐岳生物供应近红外荧光花菁染料标记各种官能团的定制服务，如活性酯（NHS酯）、马来酰亚胺（MAL）、叠氮（N₃）、炔基（alkyne）等，便于与蛋白质、肽、多糖、抗体、寡核苷酸、纳米颗粒等共价偶联。可选择多种功能团与目标分子进行精准结合，实现对蛋白质、多肽、抗体、核酸或纳米材料的荧光修饰。此外，齐岳生物还提供定制染料标记服务，包括肽类、蛋白类、小分子、糖类等不同类型标的物，满足用户在科研、成像等多方面的个性化应用。

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